[发明专利]造影剂无效

专利信息
申请号: 97193663.3 申请日: 1997-02-20
公开(公告)号: CN1215342A 公开(公告)日: 1999-04-28
发明(设计)人: 纳塔拉詹·拉贾戈帕兰;凯文·D·奥斯特兰德;埃文·古斯托;布赖恩·多蒂;菲利普·哈尼什 申请(专利权)人: 耐克麦德英梅金公司
主分类号: A61K49/04 分类号: A61K49/04;A61K49/00
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 黄益芬
地址: 挪威*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 造影
【说明书】:

发明领域

本发明涉及用于胃肠道的造影剂,具体涉及含有对比剂、优选可口服的颗粒对比剂的造影剂。本发明还涉及将这种造影剂用于诊断成像,特别是X-线诊断、CT、磁共振(MR)、或结肠超声探查的应用。

发明背景

在各种成像方法中,如X-线、CT、超声、和MR成像,已经成功地使用了造影剂以增强胃肠(GI)道成像的对比度。

在这些情况中,造影剂的给药途径是口服或直肠给药,该给药途径一般取决于医生要检查的胃肠道区段。

因此,对于结肠或直肠成像来说,例如,在检测结肠直肠癌、息肉或假性息肉时,通常采用直肠给药造影剂。但是,如果某些病理状况禁忌钡灌肠造影剂,则采用的另一种方法是口服给药造影剂。

造影剂对消化道下段成像的有效增强一般表现为空间效果(其中造影剂充满消化道空腔)或表面效果(其中造影剂只是涂盖在粘膜上,并且消化道内被气体或其它非毒性气体注入)。

但如果造影剂是通过口服途径给药,则通常因为造影剂涂敷不均匀和出现斑块而造成结肠成像的表面对比效果不好。

更具体地说,目前的造影剂制剂不能提供对结肠粘膜的足够长时间的和均匀的涂盖;因此,检查过程一般是检查钡剂在粘膜上(“前沿”)开始流动后,才获得有诊断意义的片子(在透视过程中以及排空及充气之后)。这就导致钡剂给药方法与成像位置的利用度相关。造影剂配方如果能提供长时间和持续的成像窗口,则会给病人的检查时间提供较大的灵活性。

另外,检查流动造影剂的“前沿”必须要用一种操作让病人身体旋转,并用压迫方法以增强诊断区域周围造影剂的流动和边缘细节的可见性。使用这种“前沿”技术也不容易检查出解剖损伤,因为这种技术只能看到成像区域的一小部分。一种具有均匀涂敷特性的改进的造影剂,由于减少了为获得高质量检查而必需的操作次数,因而也减少了检查时间和病人的痛苦。

流动性钡剂的服用方式也要与X光检查的时间区段相吻合。X光检查成像不仅耗时和耗力,还会对病人和检查人员带来较高的放射线辐射。具有改进的结肠粘膜覆盖特性的制剂能够减少检查过程中的X光辐射。

直肠给药所带来的不舒适以及成像时要对病人做的一些操作,因而使得钡灌肠在病人和医生心目中产生了不好的感觉。对于病人来说,如果可选择的话,则许多病人不愿接受这种检查方法,尽管文献报道其具有筛选和/或诊断价值。对于医生来说,由于此方法不体面,以及为了获得高质量的检查结果而需要医生付出很多的劳动,因此医生倾向于采用较昂贵和较危险的检查手段来获得相同的信息(如,结肠镜检查)。

因此,本发明目的是提供一种口服造影剂,该造影剂能使消化道下段具有对比性好的表面。

我们目前已发现通过使用下面成分的造影剂可以改进这种表面对比性,即在造影剂组合物中含有一种渗透改性剂,它能使造影剂通过上消化道时保持其水合平衡,防止该造影剂的结块;还含有一种附着粘膜的粘性改性剂(如,一种纤维素成份),它能使造影剂粘着在下消化道的壁上,减少了造影剂的排泄。

发明概述

因此,本发明一方面提供了一种适用于口服给药进行结肠成像的含水诊断组合物,所说的组合物含有一种诊断有效量的对比剂,如X线、CT、MR、超声或含放射性核素的试剂,优选是一种含重金属或碘的X线对比试剂,特别优选是一种颗粒试剂,同时含有一定量的渗透改性剂(如,一种多元醇,或聚亚烷基二醇)足以能够防止该组合物在胃肠道中的结块,还含有一定量的有机粘膜附着的粘性改性剂足以使该组合物能够基本均匀地覆盖在结肠粘膜上。本发明是使用渗透改性剂能将造影剂输送到结肠,粘性改性剂能保证造影剂附着到结肠表面,这两者之间达到了合适的平衡。

从另一个方面讲,本发明还提供的一种诊断组合物,含有一种诊断有效量的对比剂和一种粘性改性剂和一种渗透改性剂。所说的这两种改性剂总共含量与所说对比剂的重量比为1∶20。所说的粘性改性剂选自:聚乙烯吡咯烷酮、天然树胶、多糖和多糖衍生物;所说的渗透改性剂选自:C3-多羟基链烷醇、聚亚烷基氧化物和聚亚烷基氧化物的衍生物。

这些粘性和渗透性改性剂似乎具有一种协同作用,而胶体无机粘性改性剂在狗模型中没有表现出这种协同作用,也没有产生对结肠的有效涂敷作用。

根据本发明优选的组合物具有的粘度范围为2-2000cPs,渗透性范围为50至500mOsm。

本发明另一方面还提供了一种使人类或非人类动物体(优选是哺乳动物)成像的改进的方法,该方法包括给受试体的胃肠道内使用一种造影剂,使所说消化道的至少一部分产生一种图像。这种方法的改进在于所用的造影剂是根据本发明的一种组合物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于耐克麦德英梅金公司,未经耐克麦德英梅金公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/97193663.3/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top