[发明专利]从马比木分离的喜树碱骨架化合物及其作为新药物及治疗剂的合成子的用途无效
| 申请号： | 97194492.X | 申请日： | 1997-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN1082509C | 公开（公告）日： | 2002-04-10 |
| 发明（设计）人： | E·鲍姆巴德利;L·威罗塔 | 申请（专利权）人： | 因迪纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/435;//;22100;22100;20900) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 分离 喜树碱 骨架 化合物 及其 作为 药物 治疗 合成 用途 | ||
【权利要求书】：
1.式(1)化合物：其中R是氢原子或甲氧基；R1是羟基、OM基团，其中M是碱的阳离子，C1-C6烷氧基、选择性取代的苯氧基、氨基、C1-C6单烷基氨基或C2-C12二烷基氨基，其中的烷基部分可选择性地被氨基取代，或芳基氨基；R2是C1-C6烷基或式COR3的基团，其中的R3是C1-C6烷基或选择性取代的苯基或苄基，条件是R，R1和R2不同时分别为H，NHCH(CH3)2，COCH3或OC5H11。
2.根据权利要求1的化合物，其中M为选自钠和钾的碱阳离子。
3.根据权利要求1的化合物，其中R是氢或甲氧基，R1是羟基或OM基团，R2是乙酰基。
4.权利要求3的化合物作为中间体的用途。
5.权利要求3化合物的制备方法，包括将预先在低于50℃的温度下干燥的马比木植物材料用脂族的酮或脂族的酯萃取，然后用脂族醇萃取。
6.权利要求3化合物的制备方法，包括将喜树碱的C17羟基在碱性溶媒中选择性乙酰化。
7.权利要求1化合物的制备方法，包括将权利要求3的化合物用已知方法酯化或酰胺化。
8.用于制备抗肿瘤细胞毒性药物的含有权利要求1-3的化合物作为活性成分的药物组合物。
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