[发明专利]通过还原性脱卤作用制备2－氟－1－环丙羧酸衍生物的方法

权利要求书

1．制备下式环丙羧酸衍生物的方法其中R代表OR¹或NR²R³，其中R¹、R²和R³各自独立代表直链或支链C₁-C₄烷基。使下式卤代环丙羧酸衍生物其中R具有式(Ⅰ)中规定的意义和X代表氯、溴或碘与加入的金属和碱反应，其包括在反应过程中加碱和在质子溶剂中进行反应。

2．根据权利要求1的方法，其中所用的金属由一个或多个元素周期表中第2和/或第8副族元素组成。

3．根据权利要求1的方法，其中所用的金属是阮内镍。

4．根据权利要求1的方法，其中所用的碱是下式胺其中R⁴-R¹¹各自独立代表氢或直链或支链C₁-C₄烷基，m代表1、2或3和n代表1或2。

5．根据权利要求1的方法，其中所用的碱是1,2-亚乙基二胺。

6．根据权利要求1的方法，其中反应在0-120℃温度范围内进行。

7．根据权利要求1的方法，其中使用基于式(Ⅱ)化合物的110-250％(摩尔)的金属。

8．根据权利要求1的方法，其中所述方法通过在1.5-200巴的压力下和加入基于式(Ⅱ)化合物的200-300％(摩尔)的式(Ⅲ)胺的条件下加氢来进行。

9．根据权利要求1的方法，其中所述方法通过在大气压下和加入基于式(Ⅱ)化合物的320-500％(摩尔)的式(Ⅲ)胺的条件下不加氢来进行。

10．根据权利要求1的方法，其中所述碱被连续泵入反应容器中或小量多次，每次为总量的1-10％(重量)加入反应容器中，在每次加入完成后，在反应条件下搅拌所述混合物3分钟至2小时。