[发明专利]新的噁唑烷衍生物、其制备方法和含这些化合物的药物制剂无效
申请号: | 97195072.5 | 申请日: | 1997-03-26 |
公开(公告)号: | CN1219933A | 公开(公告)日: | 1999-06-16 |
发明(设计)人: | C·特萨克拉基迪斯;L·多尔格 | 申请(专利权)人: | 曼海姆泊灵格股份公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/42 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,罗才希 |
地址: | 联邦德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁唑烷 衍生物 制备 方法 这些 化合物 药物制剂 | ||
1.通式Ⅰ的化合物和其构型和构像异构体及其可药用盐:其中E表示式(a)或(b)的残基:(a)(b)
M表示氧原子、硫原子或NR00,
X表示氢原子或NR1R2,
W表示氮原子或NH或CH或CH2,
Q表示氮原子或CH,
Y表示氮原子或CH,
Z表示氮原子、CH或C-OH,
A表示亚烷基链-(CH2)p-,其是被任选取代的,
D表示式-(CHR3)m-COO-R8或=CR3-COO-R8的侧链,
n表示1-3,
m表示0或1,
p表示0-3,
R1,R2彼此独立地表示氢原子、低级烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基,酰基或任选被取代的碳环或杂环,或者与它们所连的氮原子一起形成任选被取代的五元或六元环,该环还可含另外1至3个杂原子,或者表示基团(c)(c)
R3表示氢原子或基团-OR5或-NR6R7,
R4表示氢原子、低级烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或基团-OR5,
R5表示氢原子、低级烷基、芳基或芳烷基,
R6表示氢原子、低级烷基或芳烷基,
R7表示氢原子、低级烷基、芳烷基、酰基、烷基磺酰基或芳基磺酰基,
R8表示氢原子、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯基或苄基,特别是氢原子、乙基、苯基或异丙基,
R10表示氢原子、低级烷基、芳烷基、酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或基团(c),
R0表示氢原子、低级烷基、芳烷基或基团-NHR00,
R00表示氢原子、低级烷基、芳烷基、酰基、烷基磺酰基或芳基磺酰基。
2.权利要求1所述的通式Ⅰ的化合物,其中n是1、2或3而p是0、1或3。
3.化合物:
(±)-(3’α,7’β,7α)-1-[2-氧代-3-(3,4,5,6-四氢-2H-[1,4’]二吡啶-4-基)-八氢苯并噁唑-7-基]-哌啶-4-甲酸,
(±)-(3’α,7’β,7α)-1-[2-氧代-3-(3,4,5,6-四氢-2H-[1,4’]二吡啶-4-基)-八氢苯并噁唑-7-基]-哌啶-4-甲酸乙酯,
及其构型和构像异构体以及其可药用盐。
4.药物组合物,其中含有至少一种权利要求1至3之一所述的式Ⅰ化合物和常用载体及辅剂。
5.权利要求1-3之一所述物质用于制备治疗血小板凝集引起的疾病的药物的用途。
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