[发明专利]含碳水化合物的胰岛素制品

权利要求书

1．一种液体胰岛素制品，包含：

溶解的和/或沉淀的人胰岛素或其类似物或衍生物，以及

浓度为100-400mM，优选地150-250mM，更优选地180-230mM的在主碳链结构上含至少4个碳原子的水溶性还原的或非还原的碳水化合物，或在主碳链结构上含至少4个碳原子的还原的碳水化合物或碳水化合物的水溶性非还原的酯和/或醚衍生物，或其混合物。

2．根据权利要求1所述的胰岛素制品，其中所述的碳水化合物或碳水化合物衍生物在主碳链结构上含5-18个碳原子。

3．根据权利要求2所述的胰岛素制品，包含甘露醇，山梨醇，木糖醇，肌醇，海藻糖，蔗溏或它们的任何混合物，优选地甘露醇和/或山梨醇，更优选地甘露醇。

4．根据前述权利要求的任意一项所述的胰岛素制品，进一步包含卤化物，优选地氯化物，更优选地氯化钠。

5．根据前述权利要求的任意一项所述的胰岛素制品，包含其中B28位为Asp,Lys,Leu,Val或Ala和B29位为Lys或Pro的人胰岛素类似物，或缺失(B28-B30)，缺失(B27)或缺失(B30)的人胰岛素。

6．根据权利要求5所述的胰岛素制品，包含其中B28位为Asp或Lys，和B29位为Lys或Pro的人胰岛素的类似物，优选地Asp^B28人胰岛素或Lys^B28pro^B29人胰岛素。

7．根据权利要求1-4的任意一项所述的胰岛素制品，包含具一个或多个亲脂取代基的人胰岛素衍生物，优选地酰基化胰岛素。

8．根据权利要求7所述的胰岛素制品，包含选自以下群体的人胰岛素衍生物：

B29-N^ε-豆蔻酰基-去(B30)-人胰岛素，B29-N^ε-豆蔻酰人胰岛素，B29-N^ε-棕榈酰人胰岛素，B28-N^ε-豆蔻酰Lys^B28pro^B29人胰岛素，B28-N^ε-棕榈酰Lys^B28pro^B29人胰岛素，B30-N^ε-豆蔻酰Thr^B29Lys^B30人胰岛素，B30-N^ε-棕榈酰Thr^B29Lys^B30人胰岛素，B29-N^ε-(N-棕榈酰基-γ-谷氨酰基)-去(B30)-人胰岛素，B29-N^ε-(N-石胆酰基-γ-谷氨酰基)-去(B30)-人胰岛素和B29-N^ε-(ω)-羰基十七烷酰基)-去(B30)-人胰岛素；优选地B29-N^ε-豆蔻酰基-去(B30)-人胰岛素。

9．根据前述权利要求的任意一项所述的胰岛素制品，包含含人胰岛素或其类似物或衍生物和鱼精蛋白的晶体。

10．根据权利要求9所述的胰岛素制品，其中晶体进一步包含锌和选择性地酚类化合物，优选地苯酚，间一甲苯酚或其混合物。

11．根据前述权利要求的任意一项所述的胰岛素制品，包含溶解的和沉淀的，优选地晶体胰岛素或胰岛素类似物，重量比为1∶99-99∶1，优选地20∶80-80∶20，更优选地30∶70-73∶30。

12．根据前述权利要求的任意一项所述的胰岛素制品，包含：

60-3000nmol/ml，优选地240-1200nmol/ml人胰岛素制品。

13．根据前述权利要求的任意一项所述的胰岛素制品，包含：

0-100mM，优选地5-40mM，更优选地5-20mM的氯化物，优选地氯化钠。

14．根据前述权利要求的任意一项所述的胰岛素制品，进一步包含：

生理学上耐受的缓冲液，优选地磷酸盐缓冲液。