[发明专利]作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的4－芳基丁酸衍生物

权利要求书

1.具有基质金属蛋白酶抑制活性和如下通式的化合物：其中R¹表示独立地选自如下组成的取代基C₆-C₁₂烷基；C₅-C₁₂烷氧基；C₅-C₁₂烷硫基；式R²O(C₂H₄O)_a-的聚醚；其中a是1或2；和R²是C₁-C₅烷基，苯基，或苄基；和式R³(000CH₂)_b-C≡C-的取代的炔基；其中b是1-10；和R³是H-，HO-，或R⁴O-，其中R⁴是C₁-C₃烷基，苯基，或苄基；R¹的烷基，苯基，和苄基可以带有至少一个药学上可接受的取代基；下标n是2-4；R⁵表示独立地选自如下组成的基团苯基；4-12个碳原子的亚氨基；(3H)-苯并-1，2，3-三嗪-4-酮-3-基N-糖精基；(2H)-2，3-二氮杂萘-1-酮-3-基；2-苯并噁唑啉-2-酮-3-基；

5，5-二甲基噁唑烷-2，4-二酮-3-基；和

噻唑烷-2，4-二酮-3-基；

R⁵的苯基和苯并部分可以带有至少一个药学上可接受的取代基；

和其药用盐。

2.权利要求1的化合物，其中R¹表示烷基。

3.权利要求1的化合物，其中R¹表示烷氧基或烷硫基。

4.权利要求1的化合物，其中R¹表示聚醚基。

5.权利要求1的化合物，其中R¹表示取代的炔基。

6.权利要求1的化合物，其中R⁵表示苯基。

7.权利要求1的化合物，其中R⁵表示亚氨基或(3H)苯并-1，2，3-三嗪-4-酮-3基。

8.权利要求1的化合物，其中R⁵选自N-糖精基，(2H)-2，3-二氮杂萘-1-酮-2-基，2-苯并噁唑啉-2-酮-3-基，5，5-二甲基噁唑烷-2，4-二酮-3-基，和噻唑烷-2，4-二酮-3-基。

9.权利要求1的化合物，选自：

4-(4-(3-羟基丙-1-炔基)苯基)-4-氧代-2-(3-苯基丙基)丁酸，

4-(4-(己-1-炔基)苯基)-4-氧代-2-(3-苯基丙基)丁酸，

4-(4-(6-羟基己-1-炔基)苯基)-4-氧代-2-(3-苯基丙基)丁酸，

4-(4-(己-1-炔基)苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸，

4-(4-(6-羟基己-1-炔基)苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸，

4-(4-(3-羟基丙-1-炔基)苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸，

4-(4-己基苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸，

4-(4-(癸-1-炔基)苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸，

4-(4-(3-苯氧基丙-1-炔基)苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸，

4-(4-庚氧基苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸，

4-(4-己氧基苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸，

4-(4-癸氧基苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸，

4-(4-(2-苄氧基乙氧基)苯基)-4-氧代-2-(2-苯二甲酰亚氨基乙基)丁酸。

10.一种具有基质金属蛋白酶抑制活性的药物组合物，该组合物包含权利要求1的化合物和药用载体。