[发明专利]用尿苷三磷酸及相关化合物治疗窦炎的方法无效

专利信息
申请号: 97197135.8 申请日: 1997-07-03
公开(公告)号: CN1227491A 公开(公告)日: 1999-09-01
发明(设计)人: K·雅各布斯;J·赖德奥特;B·耶克萨;W·彭德格斯特;S·西迪基;D·J·德鲁茨 申请(专利权)人: 印斯拜尔药品股份有限公司
主分类号: A61K31/52 分类号: A61K31/52;A61K31/505;C07H17/02
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 章鸣玉
地址: 美国北卡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用尿苷三 磷酸 相关 化合物 治疗 窦炎 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗需要这种治疗的患者的窦炎的方法,该方法包括对患者施用在药用载体中的有效量的式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ的化合物或其药用盐,刺激流体从窦部排出:

                      式Ⅰ式中:

X1、X2和X3各独立地选自OH或SH;

R1选自O、亚氨基、亚甲基和二卤代亚甲基;

R2选自H和Br;

                        式Ⅱ式中:

B是尿嘧啶或腺嘌呤,其连接方式如式Ⅰ和Ⅲ中所示;

                        式Ⅲ式中:

R1、X1、X2和X3的定义如式Ⅰ中所示,

R3和R4是H,而R2不存在,N-1与C-6之间有一个双键(腺嘌呤),或者

R3和R4是H,而R2是O,N-1与C-6之间有一个双键(1-氧化-腺嘌呤),或者

R3、R4和R2一起为-CH-CH-,与N-6与C-6之间的双键一起形成一个从N-6到N-1的环(1,N6-亚乙烯基腺苷);

                         式Ⅳ式中:

R1、X1、X2和X3的定义如式Ⅰ中所示,

R5和R6是H,而R7不存在,N-3和C-4之间有一个双键(胞苷),或者

R5、R6和R7一起为-CH-CH-,与N-4与C-4之间的双键一起形成一个从N-3到N-4的环(3,N4-亚乙烯基胞苷)。

2.如权利要求1所述的方法,其中,所述化合物通过施用液/液悬浮液而给药的,以使治疗有效量的该化合物直接或通过全身吸收和循环而接触患者窦部;所述液/液悬浮液包括施用于眼的该化合物的滴眼剂、或施用于患者鼻咽通气道的该化合物的滴鼻剂、粉剂或喷雾剂。

3.如权利要求1所述的方法,其中,所述化合物是通过将该化合物以口服形式施用于患者而进行给药的,以使治疗有效量的该化合物通过全身吸收和循环而接触患者窦部。

4.如权利要求1所述的方法,其中,所述化合物是通过将该化合物以雾化的气溶胶悬浮液或溶液的形式施用于患者的鼻咽通气道而给药的,以使治疗有效量的该化合物直接或通过全身吸收和循环而接触患者窦部。

5.如权利要求1所述的方法,其中,所述化合物是通过将局部施用剂型的该化合物经过患者的鼻、眼、外耳或鼻咽通气道施用于窦部而给药的,以使治疗有效量的该化合物直接或通过全身吸收和循环而接触患者窦部。

6.如权利要求1所述的方法,其中,所述化合物是通过将该化合物以注射的形式施用于患者而给药的,以使治疗有效量的该化合物通过全身吸收和循环而接触患者窦部。

7.如权利要求1所述的方法,其中,所述化合物是通过将该化合物以栓剂的形式施用于患者而给药的,以使治疗有效量的该化合物通过全身吸收和循环而接触患者窦部。

8.如权利要求1所述的方法,其中,所述化合物是通过在外科手术过程中滴注活性化合物的凝胶、乳膏、粉末、泡沫、结晶或液体悬浮液而给药的,以使治疗有效量的该化合物直接或通过全身吸收和循环而接触患者窦部。

9.如权利要求1所述的方法,其中,施用有效量的所述化合物,使该化合物在患者窦部表面的浓度达到约10-7至10-1摩尔/升。

10.如权利要求1所述的方法,其中,X2和X3是OH。

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