[发明专利]含有4-氧代-丁酸的药物组合物无效
申请号: | 97197180.3 | 申请日: | 1997-08-05 |
公开(公告)号: | CN1082370C | 公开(公告)日: | 2002-04-10 |
发明(设计)人: | G·莫伊内特;L·多里;M·科戈特;P·麦泽雷;D·梅森格奥 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/19 | 分类号: | A61K31/19;A61K31/192;A61P3/10;C07C59/84;C07C59/86;C07C59/88;C07C59/90;C07D307/16;C07D317/60 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 丁酸 药物 组合 | ||
1.包含下式所示化合物,或其溶剂化物或这种酸与可药用碱形成的盐作为活性成分的药物组合物:其中,基团A和B彼此独立地选自下列基团:
-单-、二-或三环的具有6-14个碳原子的芳香基;
-选自吡啶基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基和噻吩基的杂芳基;
-具有1-14个碳原子的烷基;
-具有5-8个碳原子的环烷基;
-饱和的杂环基团,该杂环基团选自四氢呋喃基、四氢吡喃基、哌啶基和吡咯烷基;
基团A和B可以带有1-3个取代基,该取代基选自:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C14芳香基;杂芳基,该杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基和噻吩基;(C6-C14)芳基(C1-C6)烷基、(C6-C14)芳基(C1-C6)烷基(C6-C14)芳基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、硝基、氨基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、磺氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、氨磺酰基或(C1-C6)烷基羰基氨基;或者所述取代基中的两个共同构成亚甲二氧基。
2.根据权利要求1的药物组合物,其特征在于该组合物包含有其中A和B选自芳香基的式I化合物作为活性成分。
3.根据权利要求1的药物组合物,其特征在于该组合物包含选自下列的化合物,或它们的溶剂化物或它们与可药用碱形成的盐作为活性成分:
-2-苄基-4-(4-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-(4-氟苯基)-4-氧代丁酸
-2-环己基甲基-4-(4-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-苯基-4-氧代丁酸
-2-(β-萘甲基)-4-苯基-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-(β-萘基)-4-氧代丁酸
-2-〔(4-氯苯基)甲基〕-4-(4-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酸
-4-(4-氟苯基)-2-〔(4-甲氧基苯基)甲基〕-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-环己基-4-氧代丁酸
-4-苯基-2-〔(2-四氢呋喃基)甲基〕-4-氧代丁酸。
4.式I化合物或它们的溶剂化物或者这些酸与碱形成的盐:其中,基团A和B彼此独立地选自:
-单-、二-或三环的具有6-14个碳原子的芳香基;
-选自吡啶基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基和噻吩基的杂芳基;
-具有1-14个碳原子的烷基;
-具有5-8个碳原子的环烷基;
-饱和的杂环基团,该杂环基团选自四氢呋喃基、四氢吡喃基、哌啶基和吡咯烷基;
基团A和B可以带有1-3个取代基,该取代基选自:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C14芳香基;杂芳基,该杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基和噻吩基;(C6-C14)芳基(C1-C6)烷基、(C6-C14)芳基(C1-C6)烷基(C6-C14)芳基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、硝基、氨基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、磺氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、氨磺酰基或(C1-C6)烷基羰基氨基;
或者所述取代基中的两个一起构成亚甲二氧基;
条件是,式I化合物不包括其中B为未取代苯基而A是苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基或环己基的那些化合物。
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