[发明专利]含有4-氧代-丁酸的药物组合物无效
申请号: | 97197180.3 | 申请日: | 1997-08-05 |
公开(公告)号: | CN1082370C | 公开(公告)日: | 2002-04-10 |
发明(设计)人: | G·莫伊内特;L·多里;M·科戈特;P·麦泽雷;D·梅森格奥 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/19 | 分类号: | A61K31/19;A61K31/192;A61P3/10;C07C59/84;C07C59/86;C07C59/88;C07C59/90;C07D307/16;C07D317/60 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 丁酸 药物 组合 | ||
本发明涉及含有4-氧代丁酸的药物组合物,该药物组合物在糖尿病的治疗中极其有效。
因此,本发明的目的是一种药物组合物,该药物组合物含有作为活性成分的式I化合物或其溶剂化物或者它们与可药用碱形成的盐:其中,基团A和B彼此独立地选自:
-单-、二-或三环的具有6-14个碳原子的芳基;
-杂芳基,该基团选自吡啶基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基和噻吩基;
-具有1-14个碳原子的烷基;
-具有5-8个碳原子的环烷基;
-饱和的杂环基团,该基团选自四氢呋喃基、四氢吡喃基、哌啶基和吡咯烷基;
基团A和B可以带有1-3个取代基,该取代基选自:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C14芳基、杂芳基,该杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基和噻吩基、(C6-C14)芳基(C1-C6)烷基、(C6-C14)芳基(C1-C6)烷基(C6-C14)芳基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、硝基、氨基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、磺氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、氨磺酰基或(C1-C6)烷基羰基氨基,或者这些取代基中的两个一起形成亚甲二氧基。
在本发明的一个优选实施方案中,所述组合物包含其中A和B选自芳基的式I化合物作为活性成分。
所述芳基例如可以是苯基、α-萘基、β-萘基和芴基。
C1-C6烷基可以是直链或支链的。该基团例如可以是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基和戊基。
C1-C6烷氧基同样可以是直链或支链的。该基团例如可以是甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基和异丁氧基。
卤素可选自氟、氯、溴和碘;
本发明范围包括含有式I化合物的互变异构体、对映异构体、非对映异构体和差向异构体的组合物。
药学上可接受的盐例如可以是钠盐、钾盐、镁盐、钙盐、胺盐(aminesalts)及其它相同类型的盐(铝盐、铁盐、铋盐等)。
在优选实施方案中,本发明组合物包含有选自下列的化合物:
-2-苄基-4-(4-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-(4-氟苯基)-4-氧代丁酸
-2-环己基甲基-4-(4-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-苯基-4-氧代丁酸
-2-(β-萘甲基)-4-苯基-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-(β-萘基)-4-氧代丁酸
-2-〔(4-氯苯基)甲基〕-4-(4-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酸
-4-(4-氟苯基)-2-〔(4-甲氧基苯基)甲基〕-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-4-氧代丁酸
-2-苄基-4-环己基-4-氧代丁酸
-4-苯基-2-〔(2-四氢呋喃基)甲基〕-4-氧代丁酸,和
它们的溶剂化物以及这些酸与可药用碱形成的盐。
某些式I化合物化合物是已知物质(生物有机化学[Bioorg.Chem.],14,148,1986;生物化学[Biochemistry],23,2083,1984;美国化学学会学志[J.A.C.S],100,7750,1978;EP-A-310918和DE-A-3839 401)。
本发明的目的还在于式I所示的新化合物,即下式(I)所示的化合物:
其中,基团A和B彼此独立地选自:
-单-、二-或三环的具有6-14个碳原子的芳香基;
-选自吡啶基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基和噻吩基的杂芳基;
-具有1-14个碳原子的烷基;
-具有5-8个碳原子的环烷基;
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