[发明专利]芳基链烷酰基哒嗪

权利要求书

1．式Ⅰ所示的化合物以及它们的生理可接受盐：

其中

B为A、OA、NH₂、NHA、NAA’或具有1-4个N、O和/或S原的不饱和杂环，并且该杂环可以是未取代的或被Hal、A和/或OA取代基单-、二-或三取代；

Q或者不存在，或者是具有1-6个碳原子的亚烷基；

R¹、R²在所有情况下都彼此独立地为-OH、OR⁵、-S-R⁵、-SO-R⁵、

-SO₂-R⁵、Hal、-NO₂、-NH₂、-NHR⁵或-NR⁵R⁶；R¹和R²一起还可以构成-O-CH₂-O-；R³、R⁴在所有情况下都彼此独立地为H或A；R⁵、R⁶在所有情况下都彼此独立地为A、具有3-7个碳原子的环烷基、

具有4-8个碳原子的亚甲基环烷基、或具有2-8个碳原子的链烯基；A、A’在所有情况下都彼此独立地为具有1-10个碳原子的烷基，并且

该烷基可以被1-5个F和/或Cl原子取代；和Hal为F、Cl、Br或I。

2．根据权利要求1所述的式Ⅰ化合物，所述化合物为：(a)1-(4-烟酰氨基苯甲酰基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪；(b)1-(4-乙氧基羰基氨基苯甲酰基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪；(c)1-(4-烟酰基氨基苯甲酰基)-3-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪；(d)1-(4-乙氧基羰基氨基苯甲酰基)-3-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪；(e)1-(4-异烟酰基氨基苯甲酰基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪；(f)1-(4-异烟酰基氨基苯甲酰基)-3-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪；(g)1-(4-烟酰基氨基苯甲酰基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪；(h)1-(4-乙氧基羰基氨基苯甲酰基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-1,4,5,6-四氢哒嗪。

3．权利要求1所述的式Ⅰ化合物及其盐的制备方法，其特征在于：将式Ⅱ化合物其中R¹和R²具有上述定义，与式Ⅲ化合物反应其中B和Q具有如上所述的定义，和

L为Cl、Br、OH或活泼的酯化的羟基，或者其特征在于将式Ⅳ化合物其中，R¹、R²和Q具有上述定义，与式Ⅴ化合物反应

B-CO-L    Ⅴ其中，

B具有如上所述的定义，和

L为Cl、Br、OH或活泼的酯化的羟基，和/或，将式Ⅰ所示的碱性化合物通过用酸处理转化为它们的盐。

4．药物产品的制备方法，其特征在于：将权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理可接受盐与至少一种固态、液态和/或半液态的赋形剂或助剂一起，制成适当的药物形式。

5．药物产品，其特征在于：它包括至少一种权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理可接受盐。

6．权利要求1所述的式Ⅰ化合物及其生理可接受盐用于治疗骨质疏松症、肿瘤、动脉粥样硬化、类风温性关节炎、多发性硬化、糖尿病、溃疡性结肠炎、炎症性疾病、变态反应、气喘、自身免疫性疾病、AIDS和移植排异反应。

7．权利要求1所述的式Ⅰ药物及其生理可接受盐用作磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂。

8．权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理可接受盐在制备药物中的应用。

9．权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理可接受盐在治疗疾病中的应用。