[发明专利]25-亚甲基和24,25-环氧马可福胺和帕拉郝金胺无效

专利信息
申请号: 97197774.7 申请日: 1997-09-05
公开(公告)号: CN1230188A 公开(公告)日: 1999-09-29
发明(设计)人: B·H·李;M·F·科洛斯尔 申请(专利权)人: 法玛西雅厄普约翰美国公司
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22;A61K31/55;//;32100;24100;22100;20900);32100;24100;22100;20900;20900)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 郭建新
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 25 甲基 24 马可 帕拉郝金胺
【权利要求书】:

1.式(Ⅶ)的25-亚甲基化合物其中:(Ⅰ)马可福胺A

(a)n是1,

(b)R14是R14α:R14β,其中R14α是-H,且R14β是-H,

(c)R15是R15α:R15β,其中R15α是-H,且R15β是-H;(Ⅱ)帕拉郝金胺A

(a)n是0,

(b)R14是R14α:R14β,其中R14α是-OH,且R14β是-CH3

(c)R15是R15α:R15β,其中R15α是-H,且R15β是-H;(Ⅲ)14-羟基-14-烷基马可福胺A

(a)n是1,

(b)R14是R14α:R14β,其中R14α是-OH,且R14β是C1-C4烷基,

(c)R15是R15α:R15β,其中R15α是-H,且R15β是-H;(Ⅳ)14-羟基-15-烷基马可福胺A

(a)n是1,

(b)R14是R14α:R14β,其中R14α是-OH,且R14β是-H,

(c)R15是R15α:R15β,其中R15α是C1-C4烷基,且R15β是-H及其药物上可接受的盐。

2.权利要求1的式(Ⅶ)的亚甲基化合物,其中该药物上可接受的盐是选自下列酸的盐,即甲磺酸、盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、硝酸、苯甲酸、柠檬酸、酒石酸、富马酸、马来酸,CH3-(CH2)n-COOH,其中n是0~4,HOOC-(CH2)n-COOH,其中n同上述定义。

3.权利要求1的式(Ⅶ)的亚甲基化合物,其中n1是0。

4.权利要求3的式(Ⅶ)的亚甲基化合物,它是

    24,25-二氢-25-亚甲基帕拉郝金胺A。

5.权利要求1的式(Ⅶ)的亚甲基化合物,其中n1是1。

6.权利要求5的式(Ⅶ)的亚甲基化合物,它选自下组物质:

   24,25-二氢-25-亚甲基马可福胺A,

   14α-羟基-14β-甲基-24,25-二氢-25-亚甲基马可福胺A和

   14α-羟基-15α-甲基-24,25-二氢-25-亚甲基马可福胺A。

7.权利要求6的式(Ⅶ)的亚甲基化合物,它是24,25-二氢-25-亚甲基马可福胺A。

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