[发明专利]具有D4受体选择性的哌嗪衍生物

权利要求书

1．式Ⅰ的哌嗪衍生物其中：

R¹是吡啶基或苯基，它们各自是未取代的或被Ph或2-噻吩基或3-噻吩基单取代，

R²是Ph’或Het，

Ph和Ph’彼此独立地为苯基，这两个基团各自可能是未取代的，或是被F,Cl,Br,I,OH,OA,A,CF₃,NO₂,CN,COA,CONH₂,CONHA,CONA₂或2-或3-噻吩基单取代、二取代或三取代，

Het是饱和的、部分不饱和或完全不饱和的，具有5-10个环原子的单环或双环杂环基，有可能存在1或2个N原子和/或1或2个O原子，并且该杂环基有可能被F,Cl,Br,I,OA,CF₃,A或NO₂单取代或二取代，和

A是具有1-6个C原子的烷基，及其生理学上可接受的盐。

2．按照权利要求1的以下化合物及其盐：

(a)1-(2-嘧啶基)-4-(3-(3-噻吩基)苄基)哌嗪；

(b)1-[5-(4-氟苯基)吡啶-3-基甲基]-4-(2-嘧啶基)哌嗪；

(c)4-[4-(3-联苯基甲基)-1-哌嗪基]苄腈；

(d)1-(4-氯苯基)-4-[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基甲基)哌嗪；

(e)1-(3’-氟-3-联苯基甲基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪；

(f)2-[4-(5-(3-噻吩基)-3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基)嘧啶。

3．制备按照权利要求1的式Ⅰ的哌嗪衍生物及其盐的方法，其特征在于使式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应，其中R²具有上面所提到的含义，

R¹-CH₂-L    Ⅲ其中：

L是Cl、Br、I、OH、O-CO-A、O-CO-Ph、O-SO₂-Ar，Ar代表苯基或甲苯基，而A代表烷基，或另一个已反应性酯化的OH基团，或容易亲核取代的离去基团，和

R¹具有上面所提到的含义，或者特征在于使式Ⅳ化合物与式Ⅴ化合物反应，

H₂N-R²      Ⅳ其中R²具有上文所提到的含义，其中X¹和X²可以是相同或不同的，为Cl、Br、I、OH或反应性的、官能改性的OH基团，而R¹具有上面所提到的含义，或者特征在于使式Ⅵ化合物与式Ⅶ化合物反应，其中R²、X¹和X²具有上文中已给出的含义，

R¹-CH₂-NH₂   Ⅶ其中R¹具有上文中提到的含义，或者特征在于用还原剂处理一种化合物，该化合物在其它方面与式Ⅰ相对应，但它含有一个或多个可还原基团和/或一个或多个额外的C-C和/或C-N键代替一个或多个氢原子，或者特征在于用溶剂分解剂处理一种化合物，该化合物在其它方面与式Ⅰ相对应，但它含有一个或多个可溶剂分解的基团代替一个或多个氢原子，和/或特征在于，如果合适，将基团R¹和/或R²转化为另一个基团R¹和/或R²，例如裂开OA基团而形成OH基团和/或衍生CN、COOH或COOA基团，和/或，例如特征在于将伯或仲N原子烷基化和/或将所得式Ⅰ的碱或酸通过用酸或碱进行处理而转化为其盐。

4．制备药物产品的方法，其特征在于将式Ⅰ化合物和/或其生理学上可接受的盐与至少一种固体、液体或半液体赋形剂或助剂一起制成合适的药物形式。

5．一种药物产品，其特征在于它包含至少一种通式Ⅰ化合物和/或其生理学上可接受的盐。

6．按照权利要求1的式Ⅰ化合物或其生理学上可接受的盐在制备药物中的用途。

7．按照权利要求1的式Ⅰ化合物或其生理学上可接受的盐在治疗疾病中的用途。