[发明专利]双联霉素与其衍生物的制备中间体及其制备方法无效
申请号: | 97198004.7 | 申请日: | 1997-06-26 |
公开(公告)号: | CN1090632C | 公开(公告)日: | 2002-09-11 |
发明(设计)人: | 福田保路;寺岛孜郎 | 申请(专利权)人: | 杏林制药株式会社;财团法人相模中央化学研究所 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D209/12;A61K31/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 隗永良 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 霉素 与其 衍生物 制备 中间体 及其 方法 | ||
1.如下通式(1)所示的吲哚衍生物:
其中R1是叔丁氧羰基,R2是羟基的保护基,R3是羟基的保护基,R4表示C1~C6的直链或支链低级烷基、苄基。
2.下述通式(2a)或(2b)表示的吲哚衍生物:
其中R1是氨基的保护基,R2是羟基的保护基,R3是羟基的保护基,R4表示C1~C6的直链或支链低级烷基、苄基。
3.下述通式(3)表示的吡咯并吲哚衍生物:
其中R1是氨基的保护基,R2是乙酰基,R3是羟基的保护基,R4表示C1~C6的直链或支链低级烷基、苄基。
4.如下通式(3)所示的吡咯并吲哚衍生物的制备方法,其特征在于是由下述通式(1):
表示的吲哚衍生物氧化合环而得到的;
通式(1)中,R1是氨基的保护基,R2是羟基的保护基,R3是羟基的保护基,R4表示C1~C6的直链或支链低级烷基、苄基;通式(3)中R1、R2、R3和R4同上。
5.如下通式(3)所示的吡咯并吲哚衍生物的制备方法,其特征在于是由通式(2a)或(2b)
表示的吲哚衍生物氧化合环而得到的;
通式(2a)和(2b)中R1是氨基的保护基,R2是羟基的保护基,R3是羟基的保护基,R4表示C1~C6的直链或支链低级烷基、苄基;通式(3)中R1、R2、R3和R4同上。
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