[发明专利]用于口服给药的含丙戊酸药物微球

权利要求书

1．药物微球，其特征在于含有丙戊酸及其可药用盐之一的混合物作为活性成分，并且含有选自甘油酯、氢化油、酯化的聚乙二醇或蜡及其混合物的基质赋形剂。

2．权利要求1的药物微球，其特征在于可药用盐是碱金属盐或碱土金属盐。

3．权利要求1或2的药物微球，其特征在于碱金属盐是钠盐。

4．权利要求1或2的药物微球，其特征在于碱土金属盐是钙盐或镁盐。

5．权利要求1-4中任意一项所述的药物微球，其特征在于活性成分含有至少5％(重量)丙戊酸或丙戊酸的可药用盐。

6．权利要求1-5中任一项的药物微球，其特征在于活性成分由15％-60％(重量)丙戊酸和40％-85％(重量)丙戊酸可药用盐的混合物组成。

7．权利要求1-6中任一项的药物微球，其特征在于活性成分由25％-35％(重量)丙戊酸和65％-75％(重量)丙戊酸可药用盐的混合物组成。

8．权利要求1-7中任一项的药物微球，其特征在于含有最多35％(重量)活性成分。

9．权利要求1-8中任一项的药物微球，其特征在于含有30％-35％(重量)活性成分。

10．权利要求1-9中任一项的药物微球，其特征在于：-甘油酯是含有最多80个碳原子的饱和或不饱和脂肪酸甘油酯，-酯化的聚乙二醇是饱和的聚糖原酵解甘油酯。

11．权利要求10所述的药物微球，其中饱和的聚糖原酵解甘油酯是甘油单酯、二酯和三酯以及聚乙二醇单酯和二酯的混合物。

12．权利要求1-11中任意一项所述的药物微球，其中：-甘油酯是三-二十二烷酸甘油酯、棕榈酸/硬脂酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯或辛酸/癸酸甘油酯，-氢化油是氢化蓖麻油，-蜡是天然蜂蜡或合成蜂蜡或石蜡。

13．权利要求1-12中任一项的药物微球，其特征在于基质赋形剂是天然蜂蜡。

14．权利要求1-13中任一项的药物微球，其特征在于基质赋形剂的熔点在50℃至120℃之间。

15．权利要求14的药物微球，其特征在于基质赋形剂的熔点在70℃至90℃之间。

16．权利要求1-15中任一项的药物微球，其特征在于含有30％-35％活性成分和由蜂蜡组成的基质赋形剂。

17．权利要求16的药物微球，其特征在于活性成分由25％-35％(重量)丙戊酸和65％-75％(重量)丙戊酸可药用盐组成。

18．权利要求16或17的药物微球，其特征在于可药用盐是钠盐。

19．制备权利要求1-18中任一项的药物微球的方法，其中：-将丙戊酸和丙戊酸的可药用盐加入到熔融形式的基质赋形剂中并将形成的混合物持续搅拌至生成透明液体为止，-加压使所得的透明形式的混合物通过振动的喷嘴，从而在喷嘴的出口处形成小液滴，该小液滴在重力作用下落入到其中有冷气体逆向运动的塔中，-在塔的底部收集微球。

20．用于口服给药的药物剂型，其特征在于含有权利要求1-18中任一项的微球。

21．权利要求20的药物剂型，其特征在于该剂型为片剂；胶囊，明胶囊；或呈袋剂或用于分散单位剂量之系统形式的散剂包装。

22．权利要求20或21所述的药物剂型，其中含有可以促进流动的试剂、润滑剂、无机填料和/或甜味剂。