[发明专利]生产缩肽衍生物的方法及其新的中间体有效
| 申请号： | 97198599.5 | 申请日： | 1997-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN1232446A | 公开（公告）日： | 1999-10-20 |
| 发明（设计）人： | 山西了;大坦胜 | 申请（专利权）人： | 藤泽药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C235/12 | 分类号： | C07C235/12;C07D273/00;A61K31/395 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华,钟守期 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生产 衍生物 方法 及其 中间体 | ||
1．下式化合物：
(其中R1表示氢或羟基保护基；R2表示羧基或被保护的羧基；R3和R4各自表示低级烷基，芳基或取代的或未取代的芳烷基；R5表示低级烷基)或其盐。
2．下式化合物：
(其中R2表示羧基或被保护的羧基；R7和R8各自表示低级烷基，芳基或取代的或未取代的芳烷基；R6,R9和R10各自表示低级烷基；R11表示氢或氨基保护基)或其盐。
3．下式化合物：
(其中R1表示氢或羟基保护基；R2表示羧基或被保护的羧基；R3,R4,R7和R8各自表示低级烷基，芳基或取代的或未取代的芳烷基；R5,R6,R9和R10各自表示低级烷基；R11表示氢或氨基保护基)或其盐。
4．根据权利要求3的化合物或其盐，其中R3,R4,R7和R8各自表示低级烷基或取代的苄基。
5．根据权利要求3或4的化合物或其盐，其中R3,R4,R7和R8各自表示取代的苄基或甲基；R3和R7和R4和R8相应地表示相同的基团；R5,R6,R9和R10各自表示异丁基。
6．根据权利要求4或5的化合物，其中R3和R7各自表示取代的苄基。
7．根据权利要求6的化合物或其盐，其中R3和R7各自表示被环状氨基取代的苄基。
8．一种制备缩肽衍生物或其盐的方法，其特征在于将下式化合物：
(其中R1表示氢或羟基保护基；R2表示羧基或被保护的羧基；R3,R4,R7和R8各自表示低级烷基，芳基或取代的或未取代的芳烷基；R5,R6,R9和R10各自表示低级烷基)或其羧基反应活性衍生物，或其盐进行环化反应得到下面的通式化合物：
(其中R3,R4,R7和R8各自表示低级烷基，芳基或取代的或未取代的芳烷基；R5,R6,R9和R10各自表示低级烷基)或其盐。
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