[发明专利]2－(10,11－二氢－10－氧代二苯并[b,f]噻庚英－2－基)丙酸的制备方法及其中间体化合物无效
| 申请号： | 97198953.2 | 申请日： | 1997-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN1095840C | 公开（公告）日： | 2002-12-11 |
| 发明（设计）人： | 山本雅夫;小林邦夫;原田胜正;西野繁荣;佐佐木浩史 | 申请（专利权）人： | 日本化学医药株式会社;宇部兴产株式会社 |
| 主分类号： | C07D337/14 | 分类号： | C07D337/14;C07C233/11;C07C255/41;C07C229/42;C07C205/56;C07C323/62 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘元金,杨丽琴 |
| 地址： | 日本东京*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 10 11 氧代二苯 噻庚英 丙酸 制备 方法 及其 中间体 化合物 | ||
1. 2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸的制备方法，其特征在于：将2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐进行重氮化，然后与苯硫酚反应生成2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸或其盐，再使该产物进行环化反应。
2. 2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸的制备方法，其特征在于：将2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐进行重氮化，然后与卤化剂反应生成2-(3-羧甲基-4-卤苯基)丙酸或其盐，再使该反应产物与苯硫酚反应生成2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸或其盐，最后使该产物进行环化反应。
3. 2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸的制备方法，其特征在于：将2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐进行重氮化，然后与硫代水杨酸反应生成2-〔3-羧甲基-4-(2-羧基苯硫基)苯基〕丙酸或其盐，接着使该产物酯化生成2-〔3-(低级)烷氧羰基甲基-4-(2-(低级)烷氧羰基苯硫基)苯基〕丙酸(低级)烷基酯，再使所形成的酯环化生成2-(10，11-二氢-11(低级)烷氧羰基-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸(低级)烷基酯，最后使所生成的酯水解和脱羧。
4. 2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸的制备方法，其特征在于：将2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐进行重氮化，然后与卤化剂反应生成2-(3-羧甲基-4-卤苯基)丙酸或其盐，再使该产物与硫代水杨酸反应生成2-〔3-羧甲基-4-(2-羧基苯硫基)苯基〕丙酸或其盐，接着使该产物酯化生成2-〔3-(低级)烷氧羰基甲基-4-(2-(低级)烷氧羰基苯硫基)苯基〕丙酸(低级)烷基酯，再使所形成的酯环化生成2-(10，11-二氢-11(低级)烷氧羰基-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸(低级)烷基酯，最后使所生成的酯水解和脱羧。
5.按照权利要求1～4中任何一项所述的制备2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸的方法，其中2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐是通过2-(3-羧甲基-4-硝基苯基)丙酸或其盐的还原制得的。
6.按照权利要求1～4中任何一项所述的制备2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸的方法，其中2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐通过使下面式(A)所示的甲基丙二酸衍生物水解、脱羧，生成2-(3-羧甲基-4-硝基苯基)丙酸或其盐，然后将产物还原而制得：
式中：R1代表氰基、羧基、氨基甲酰基、含2-7个碳原子的烷羰基、含2-7个碳原子的烷氧羰基、含7-13个碳原子的芳氧羰基，或含8-19个碳原子的芳烷氧羰基；R2、R3和R4各自独立地代表氢原子、含1-6个碳原子的烷基、含6-12个碳原子的芳基，或含7-18个碳原子的芳烷基。
7.按照权利要求1～4中任何-项所述的制备2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸的方法，其中2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐是通过下述方法制备的：使乙酸酯衍生物与2-(3-卤代-4-硝基苯基)-2-甲基丙二酸二烷基酯反应，生成下面式(A)所示的甲基丙二酸衍生物：上述式(A)中：R1代表氰基、羧基、氨基甲酰基、含2-7个碳原子的烷羰基、含2-7个碳原子的烷氧羰基、含7-13个碳原子的芳氧羰基，或含8-19个碳原子的芳烷氧羰基；R2、R3和R4各自独立地代表氢原子、含1-6个碳原子的烷基、含6-12个碳原子的芳基，或含7-18个碳原子的芳烷基，然后使该甲基丙二酸衍生物水解、脱羧，生成2-(3-羧甲基-4-硝基苯基)丙二酸或其盐，再将该产物还原。
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