[发明专利]N6杂环取代的腺苷衍生物无效

专利信息
申请号: 97199179.0 申请日: 1997-08-20
公开(公告)号: CN1234803A 公开(公告)日: 1999-11-10
发明(设计)人: 罗伯特·T·卢姆;朱尔格·R·菲斯特;史蒂文·R·肖;迈克尔·M·威克;马雷克·G·内尔森;乔治·F·施赖纳 申请(专利权)人: CV治疗公司
主分类号: C07H19/167 分类号: C07H19/167;A61K31/70
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: n6 取代 腺苷 衍生物
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

其中R1是含有3-15个原子的单环或多环杂环基,其中至少一个原子选自N、O、P和S-(O)0-2,并且R1不包括环氧基。

2.权利要求1的化合物,其中R1被选自下列的基团单或多取代:卤素、氧代,羟基,低级烷基,取代的低级烷基,烷氧基,芳基,酰基,芳氧基,羧基,取代的芳基,杂环基,杂芳基,取代的杂芳基,环烷基,取代的环烷基,硝基,氰基及其混合物。

3.权利要求1的组合物,其中R1是含有3-15个原子的单环、双环或三环环烷基,其中至少一个原子选自O或S-(O)0-2

4.权利要求3的化合物,其中R1被选自下列基团单或多取代:卤素、氧代,羟基,低级烷基,取代的低级烷基,烷氧基,芳基,酰基,芳氧基,羧基,取代的芳基,杂环基,杂芳基,取代的杂芳基,环烷基,取代的环烷基,硝基,氰基及其混合物。

5.权利要求3的化合物,其中R1是其中R1′,R1″,R1和R1″″分别选自卤素,羟基,低级烷基,取代的低级烷基,烷氧基,芳基,酰基,芳氧基,羧基,取代的芳基,杂环基,杂芳基,取代的杂芳基,环烷基,取代的环烷基,硝基,氰基及其混合物,而X是O或S(-O)0-2

6.权利要求5的化合物,其中R1和R1″″可是单个氧原子。

7.权利要求5的化合物,其中R1′,R1″,R1和R1″″分别选自H,低级烷基,取代的低级烷基,烷氧基,芳基和取代的芳基。

8.权利要求5的化合物,其中R1′,R1″,R1和R1″″分别选自H,低级烷基和取代的低级烷基。

9.权利要求1的化合物,其中R1是选自其中每一R分别选自H,低级烷基和取代的低级烷基,而X是O或S(-O)0-2

10.权利要求1的化合物,其中R1选自3-四氢呋喃基,3-四氢硫代呋喃基,4-吡喃基和4-硫代吡喃基。

11.包括权利要求1化合物的腺苷Ⅰ型受体激动剂。

12.在经受冠状电障碍的哺乳动物中刺激冠状活性的方法,所述障碍可通过刺激包括哺乳动物细胞增殖作用的A1心脏腺苷受体而治疗,其包括给予哺乳动物治疗有效量的权利要求1化合物。

13.权利要求12的方法,其中对哺乳动物的治疗有效量是在约0.01-100mg/kg哺乳动物体重的范围。

14.权利要求12的方法,其中给予该化合物的哺乳动物经受的冠状电障碍是室上的心搏过速,心房纤维性颤动,心房扑动和AV结再活动心搏过速。

15.权利要求14的方法,其中的哺乳动物是人。

16.药物组合物,包括权利要求1的化合物和一种或多种药用赋形剂。

17.权利要求16的药用组合物,其中药物组合物的剂型为溶液。

18.权利要求16的药用组合物,其中药物组合物的剂型是片剂。

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