[发明专利](4R,5S,6S,7R)－六氢－1－[5－(3－氨基吲唑)甲基]－3－丁基－5,6－二羟基－4,7－双[苯甲基]－2H－1,3－二氮杂－2－酮,它的制备及作为H2V蛋白酶抑制剂的应用无效
| 申请号： | 97199418.8 | 申请日： | 1997-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN1235601A | 公开（公告）日： | 1999-11-17 |
| 发明（设计）人： | J·D·罗杰斯;P·Y·S·林 | 申请（专利权）人： | 杜邦药品公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 周慧敏 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 丁基 羟基 苯甲基 二氮杂 制备 作为 h2v 蛋白酶 抑制剂 应用 | ||
1．式Ⅰ化合物：
或其药学上可接受的盐或药物前体形式。
2．权利要求1的化合物，其中所述的化合物具有式Ⅰ结构
3．药用组合物，它含有药学上可接受的载体和有效治疗量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或药物前体形式。
4．权利要求3的组合物，其中所述的化合物具有式Ⅰ结构。
5．治疗HIV感染的方法，它包括对需要此治疗的宿主给予有效治疗量的式Ⅰ化合物或其药学上的可接受的盐或药物前体形式。
6．权利要求5的方法，其中所述的化合物具有式Ⅰ的结构。
7．治疗HIV感染的方法，它包括对需要此治疗的宿主给予有效治疗量的组合物：
(a)式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐或药物前体形式；和
(b)至少一种选自HIV逆转录酶抑制剂和HIV蛋白酶抑制剂的化合物。
8．权利要求7的方法，其中所述的化合物具有式Ⅰ结构。
9．权利要求7的方法，其中所述逆转录酶抑制剂是核苷逆转录酶抑制剂。
10．权利要求9的方法，其中所述的核苷逆转录酶抑制剂选自AZT、3TC、ddT、ddC和d4T及所述的蛋白酶抑制剂选自saquinavir、ritonavir、indinavir、VX-478、nelfinavir、KNI-272、CGP-61755和U-103017。
11．权利要求10的方法，其中所述的核苷逆转录酶抑制剂选自AZT和3TC和所述的蛋白酶抑制剂选自saquinavir、ritonavir和indinavir。
12．权利要求11的方法，其中所述的核苷逆转录酶抑制剂是AZT。
13．权利要求11的方法，其中所述的蛋白酶抑制剂是indinavir。
14．用于治疗HIV感染的药剂盒，它包含有效治疗量的
(a)权利要求1的化合物；和
(b)至少一种选自HIV逆转录酶抑制剂和HIV蛋白酶抑制剂的化合物，在一个或多个灭菌容器中。
15．根据权利要求14的药剂盒，其中组分(a)是式Ⅰ化合物。
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