[发明专利]新的诺文葛耳缩合反应产物,其制备方法及应用无效

专利信息
申请号: 97199496.X 申请日: 1997-11-07
公开(公告)号: CN1236369A 公开(公告)日: 1999-11-24
发明(设计)人: 安德里斯·约翰尼斯·凯塞尔;沃尔特·欧伯苏尔 申请(专利权)人: 常和
主分类号: C07F9/6558 分类号: C07F9/6558;A61K31/675
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 吴亦华
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 诺文葛耳 缩合 反应 产物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式(8)的化合物:

结构式中:

X1,X2,X3相互独立地选自O,S和NR5

Y表示O或者S;

Z表示CR5或者N;

R1,R2,R3,R4,R5相互独立地选自任意的取代基;

R6选自任选地取代的烃基和O,且n是零或者1,

及其盐类、水合物和立体异构体,条件是:该化合物不是亚吡哆基绕丹宁。

2.权利要求1的化合物,其中X1为O。

3.权利要求1或2的化合物,其中X2为NR5

4.根据前述权利要求任一项的化合物,其中X3为S。

5.根据前述权利要求任一项的化合物,其中Y为S。

6.根据前述权利要求任一项的化合物,其中Z为CR5

7.根据前述权利要求任一项的化合物,其中取代基R1-R4之一包含带负电荷基团。

8.根据前述权利要求任一项的化合物,其选自式(3)的(Z)-5[[5-羟基-6-甲基-3-[(膦酰氧基)-甲基]-4-吡啶基]-亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮及其盐类、水合物以及立体异构体。

9.式(8)化合物的制备方法:其特征在于,在诺文葛耳缩合反应中将式(9)化合物与式(10)化合物反应,

其中X1,X2、X3、Y、Z、R1-R5和R6如权利要求1中所定义。

10.根据权利要求8的化合物的制备方法:其特征在于,在诺文葛耳缩合反应中将吡哆醛-5’-磷酸酯与绕丹宁反应。

11.药物组合物,其特征在于,它包含根据权利要求1-8之一项的化合物作为活性成份以及任选的制药学上常用的添加剂,助剂、载体和稀释物。

12.根据权利要求1-8之一项的化合物的应用,用于制备治疗传染性疾病、肿瘤和自身免疫疾病的药物组合物。

13.根据权利要求12的应用,用于制备抗病毒剂。

14.根据权利要求13的应用,用于制备治疗由嗜肝细胞性病毒、疱疹病毒或逆转录病毒引起的病毒感染的药物。

15.根据权利要求1-8之一项的化合物的应用,用于制备治疗与维生素B代谢紊乱相关的疾病的药物组合物。

16.根据权利要求1-8之一项的化合物的应用,用于制备治疗与免疫系统功能紊乱相关的疾病的药物组合物。

17.根据权利要求1-8之一项的化合物的应用,用于制备治疗与酶催反应紊乱相关的疾病的药物组合物。

18.根据权利要求17的应用,用作一氧化氮合成酶的酶催活性的效应物。

19.根据权利要求1-8之一项的化合物用作检测试剂的应用。

20.根据权利要求19的应用,用于生物分子的鉴定。

21.根据权利要求20的应用,用于单链核酸的鉴定。

22.根据权利要求1-8之一项的化合物的应用,用于电致变色应用。

23.根据权利要求1-8之一项的化合物与生物分子的结合物。

24.式(11)、(12)或(13)的根据前述权利要求之一项的化合物的衍生物:

其中X1、X2、X3、Y、Z、R1-R4、R5和R6如权利要求1中所定义。

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