[发明专利]对映导构纯的碱性芳基－环烷基－羟基羧酸酯,其制备方法及其在药品中的应用

权利要求书

1．通式Ⅰ的(3R,2’R)、(3S,2’R)、(3R,2’S)和(3S,2’S)构型对映体的对映异构纯的酯，

式中

R₁表示一个单、双或三环的C₃-C₉-环烷基，该环烷基必要时可以由一或多个C₁-C₆-烷基、C₂-C₆-链烯基和/或C₂-C₆-链炔基和/或由一或多个卤素原子如氟、氯、溴或碘所取代；

R₂表示一个C₁-C₆-烷基、C₂-C₆-链烯基和/或C₂-C₆-链炔基，其必要时可以由一或多个卤素原子如氟、氯、溴或碘所取代；

R₃表示一个C₁-C₆-烷基、C₂-C₆-链烯基和/或C₂-C₆-链炔基，其必要时可以由一或多个卤素原子如氟、氯、溴或碘所取代；

AR表示一个C₆-C₁₀-芳基或含氮、硫或氧杂原子的杂芳基；

n表示整数1、2或3；

A表示一个药理学可接受酸的阴离子。

2．根据权利要求1的通式Ⅰ化合物，其中，

R₁表示一个单或双环的C₅-C₇-环烷基，该环烷基必要时可以由一或多个C₁-C₃-烷基、C₂-C₆-链烯基和/或C₂-C₆-链炔基和/或由一或多个卤素原子如氟、氯、溴或碘所取代；

R₂表示一个C₁-C₃烷基、C₂-C₄-链烯基和/或C₂-C₄-链炔基，其必要时可以由一或多个卤素原子如氟、氯、溴或碘所取代；

R₃表示一个C₁-C₃-烷基、C₂-C₄-链烯基和/或C₂-C₄-链炔基，其必要时可以由一或多个卤素原子如氟、氯、溴或碘所取代；

AR表示一个C₆-C₁₀-芳基或者一个含有硫作为杂原子的杂芳基；

n表示整数1或2；

A表示一个药理学可接受的无机酸或羧酸的阴离子。

3．根据权利要求1的通式Ⅰ化合物，其中，

R₁表示环戊基、环己基或降冰片基；

R₂表示甲基；

R₃表示甲基；

AR表示苯基或噻吩基；

n表示整数1或2；

A表示氟化物、氯化物、溴化物或碘化物；

其中OH、AR和R₁在向羧基看的方向位于时针方向。

4．(3S,2’S)3-[(环戊基羟基苯基乙酰基)氧基]-1,1-二甲基-吡咯烷鎓的制药学适合的盐。

5．(3S,2’R)3-[(环戊基羟基苯基乙酰基)氧基]-1,1-二甲基-吡咯烷鎓的制药学适合的盐。

6．(3R,2’R)3-[(环戊基羟基苯基乙酰基)氧基]-1,1-二甲基-吡咯烷鎓的制药学适合的盐。

7．(3R,2’S)3-[(环戊基羟基苯基乙酰基)氧基]-1,1-二甲基-吡咯烷鎓的制药学适合的盐。

8．(3S,2’S)3-[(环己基羟基苯基乙酰基)氧基]-1,1-二甲基-吡咯烷鎓的制药学适合的盐。

9．(3S,2’R)3-[(环己基羟基苯基乙酰基)氧基]-1,1-二甲基-吡咯烷鎓的制药学适合的盐。