[发明专利]苯并咪唑衍生物晶体及其制备

权利要求书

1．制备下式化合物或其盐的基本无溶剂晶体的方法：其中A环可以任选地被取代，R¹表示氢或N-保护基，R²、R³和R⁴各自是(1)氢原子，(2)可任选地被卤原子取代的烷基，或(3)可任选地被卤原子或烷氧基取代的烷氧基，包括将式(Ⅰ)化合物或其盐的溶剂化物进行去溶剂化处理。

2．权利要求1所述的方法，其中去溶剂化处理是将化合物悬浮于水中。

3．权利要求1所述的方法，其中化合物(Ⅰ)的N-保护基是烷基、酰基、烷氧羰基、氨甲酰基、烷基氨甲酰基、二烷基氨甲酰基、烷基羰甲基、烷氧基羰甲基或烷基磺酰基。

4．权利要求1所述的方法，其中R¹是氢原子。

5．权利要求1所述的方法，其中化合物(Ⅰ)的A环的取代基是可任选地被卤素取代的烷氧基。

6．权利要求1所述的方法，其中化合物(Ⅰ)的A环未被取代。

7．权利要求1所述的方法，其中R²是甲基或甲氧基；R²是(1)可以任选地被氟取代的C_1-4烷氧基，或(2)C_1-4烷氧基-C_1-8烷氧基；R⁴是氢原子或甲基。

8．权利要求1所述的方法，其中化合物(Ⅰ)是2-[[3-甲基-4-(2,2,2,-三氟乙氧基)-吡啶-2-基]甲基亚硫酰基]苯并咪唑或其盐。

9．下式化合物或其盐的基本无溶剂的晶体：其中A环可以任选地被取代，R¹表示氢或N-保护基，R²、R³和R⁴各自是(1)氢原子，(2)可任选地被卤原子取代的烷基，或(3)可任选地被卤原子或烷氧基取代的烷氧基。

10．权利要求9所述的晶体，其中化合物(Ⅰ)是2-[[3-甲基-4-(2,2,2,-三氟乙氧基)-吡啶-2-基]甲基亚硫酰基]苯并咪唑。