[发明专利]治疗皮肤疾病的方法无效

专利信息
申请号: 97199643.1 申请日: 1997-11-12
公开(公告)号: CN1237151A 公开(公告)日: 1999-12-01
发明(设计)人: 多夫·塔马尔金 申请(专利权)人: 塔马尔金药物革新有限公司
主分类号: C07C53/00 分类号: C07C53/00;C07C229/00;A61K31/215;A61K31/235;A61K31/22;A61K31/225;A61K31/23
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 王维玉,王达佐
地址: 以色列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 治疗 皮肤 疾病 方法
【权利要求书】:

1.一种化合物,包含通过酯键与至少一个角质层分离活性醇部分共价连接的α,ω-二羧酸,其通式为

其中n为6至12;m为0至8;R′选自H、烷基、芳基、链烯基、苄基、OH、NHR″、CONHR″和COOR″;R″选自H、烷基、芳基、链烯基或苄基;以及Y选自H、烷基、芳基、链烯基、苄基或X。

2.一种化合物,包含:

α,ω-二羧酸一-或二酯,其中二羧酸的酯部分包含角质层分离活性醇。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中α,ω-二羧酸部分包含大约6至14个碳原子。

4.根据权利要求1或2的化合物,其中α,ω-二羧酸部分包含8至10个碳原子。

5.根据权利要求1或2的化合物,其中α,ω-二羧酸碳链骨架为不饱和。

6.根据权利要求5的化合物,其中骨架包含大约1至3个双键。

7.根据权利要求1或2的化合物,其中α,ω-二羧酸部分的碳链与烃基取代基连接。

8.根据权利要求1或2的化合物,其中α,ω-二羧酸部分的碳链被烷基、芳基、链烯基或苄基取代。

9.根据权利要求1或2的化合物,其中所述α,ω-二羧酸为己二酸、庚二酸、辛二酸、壬二酸、癸二酸、1,11-十一烷二酸、1,12-十二烷二酸、1,13-十三烷二酸和1,14-十四烷二酸。    

10.根据权利要求1或2的化合物,其中所述α,ω-二羧酸为壬二酸。

11.根据权利要求1或2的化合物,其中所述角质层分离活性醇包含水杨酸或其衍生物。

11a.根据权利要求13或14的药物或美容组合物,其中所述角质层分离醇选自邻-、间-和对-羟基苯甲酸,邻-、间-和对-羟基烷基苯甲酸酯,邻-、间-和对-二羟基苯,邻-、间-和对-羟基甲苯及其衍生物。

12.根据权利要求9的化合物,其中所述角质层分离活性醇包含水杨酸或其衍生物。

13.一种药物或美容组合物,该组合物包含:

治疗有效量化合物,该化合物包含α,ω-二羧酸一-或二酯,所述酯包含角质层分离活性醇;和

药物可接受载体。

14.根据权利要求13的药物或美容组合物,其中所述α,ω-二羧酸选自己二酸、庚二酸、辛二酸、壬二酸、癸二酸、1,11-十一烷二酸、1,12-十二烷二酸、1,13-十三烷二酸和1,14-十四烷二酸。

15.根据权利要求13或14的药物或美容组合物,其中所述α,ω-二羧酸为壬二酸。

16.根据权利要求13或14的药物或美容组合物,其中所述角质层分离醇选自邻-、间-和对-羟基苯甲酸,邻-、间-和对-羟基烷基苯甲酸酯,邻-、间-和对-二羟基苯,邻-、间-和对-羟基甲苯及其衍生物。

17.根据权利要求13或14的药物或美容组合物,其中所述角质层分离醇包含邻-、间-和对-羟基苯甲酸酯的烷基衍生物。

18.根据权利要求13或14的组合物,其中所述化合物包含两个角质层分离活性醇部分。

19.根据权利要求13或14的药物或美容组合物,其中所述治疗有效量所述化合物包含治疗皮肤病有效的量,所述皮肤病包括:角化过度、角质层肥大、过多皮脂分泌、微生物感染、皮肤疾病和睾酮转变成二氢睾酮增加。

20.一种治疗皮肤疾病的方法,该方法包括:

经鼻、口或非肠道向患有所述皮肤疾病的部位局部给用治疗有效量的化合物,该化合物包含治疗有效量的α,ω-二羧酸一-或二酯,其中所述酯的至少一种醇包含角质层分离活性醇。

21.一种治疗皮肤疾病的方法,该方法包括:

在感染区域局部应用治疗有效量的化合物,该化合物包含治疗有效量的α,ω-二羧酸一-或二酯,其中所述酯的至少一种醇包含角质层分离活性醇。

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