[发明专利]COX-2的茚抑制剂无效
申请号: | 97199655.5 | 申请日: | 1997-11-10 |
公开(公告)号: | CN1237162A | 公开(公告)日: | 1999-12-01 |
发明(设计)人: | A·A·法伊利 | 申请(专利权)人: | 美国家用产品公司 |
主分类号: | C07D307/60 | 分类号: | C07D307/60;A61K31/34 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,杨九昌 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | cox 抑制剂 | ||
1.具有如下结构的式1化合物:其中R1为氢、卤素、1-6碳原子的烷基、1-6碳原子的烷氧基、1-6 碳原子的氟烷氧基、三氟甲基、1-3碳原子的烷硫基,或SCF3。R2和R3各自独立地为氢或1-6碳原子的烷基,或者R2和R3可一起 形成3-7碳原子的饱和环烷环;和R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为氢、1-6碳原子的烷基、1- 6碳原子的烷氧基、1-3碳原子的烷硫基、1-3碳原子的烷基亚 磺酰基、1-3碳原子的烷基磺酰基、卤素、1-6碳原子的氟烷氧 基、CF3或SCF3。
2.根据权利要求1的具如下结构的式2化合物:其中R1为1-6碳原子的低级烷氧基或卤素;R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为氢、卤素、1-3碳原子的烷硫 基、1-3碳原子的烷基亚磺酰基、1-3碳原子的烷基磺酰基、 CF3、或1-6碳原子的氟烷氧基。
3.根据权利要求2的具如下结构的式3化合物:其中
R4、R6和R8为氯;或者R4和R8为氢而R6为甲硫基。
4.根据权利要求1的化合物,它为(Z)-3-〔〔5-氟-2-甲基-1-〔〔4-(甲硫基)苯基〕亚甲基〕-1H-茚-3-基〕乙酰基〕-4-羟基-2(5H)-呋喃酮。
5.一种治疗需要治疗的哺乳动物中关节炎疾患的方法,它包括对该哺乳动物施用有效量的具有如下结构的式1化合物:其中R1为氢、卤素、1-6碳原子的烷基、1-6碳原子的烷氧基、1-6 碳原子的氟烷氧基、三氟甲基、1-3碳原子的烷硫基,或SCF3。R2和R3各自独立地为氢或1-6碳原子的烷基,或者R2和R3可一起 形成3-7碳原子的饱和环烷环;和R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为氢、1-6碳原子的烷基、1- 6碳原子的烷氧基、1-3碳原子的烷硫基、1-3碳原子的烷亚磺 酰基、1-3碳原子的烷磺酰基、卤素、1-6碳原子的氟烷氧基、 CF3、或SCF3。
6.一种治疗需要治疗的哺乳动物治疗中结直肠癌的方法,它包括对该哺乳动物施用有效量的具如下结构式1化合物:其中R1为氢、卤素、1-6碳原子的烷基、1-6碳原子的烷氧基、1-6 碳原子的氟烷氧基、三氟甲基、1-3碳原子的烷硫基,或SCF3。R2和R3各自独立地为氢或1-6碳原子的烷基,或者R2和R3可一起 形成3-7碳原子的饱和环烷环;和R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为氢、1-6碳原子的烷基、1- 6碳原子的烷氧基、1-3碳原子的烷硫基、1-3碳原子的烷亚磺 酰基、1-3碳原子的烷磺酰基、卤素、1-6碳原子的氟烷氧基、 CF3、或SCF3。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美国家用产品公司,未经美国家用产品公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/97199655.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。