[发明专利]2-羰基噻唑衍生物及其用途无效
申请号: | 97199832.9 | 申请日: | 1997-09-19 |
公开(公告)号: | CN1088707C | 公开(公告)日: | 2002-08-07 |
发明(设计)人: | 中里笃郎;熊谷利仁;茶木茂之;富泽一雪;永峰政志;后藤诚;吉田正德 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社;日本农药株式会社 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,齐曾度 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羰基 噻唑 衍生物 及其 用途 | ||
1.如下式所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐,式中Ar1和Ar2分别表示苯基或具有1个或2个选自“卤素原子、碳数1~5的烷基、三氟甲基、碳数1~5的烷氧基及羟基”的取代基的苯基,R1表示碳数1~5的烷氧基、羟基或式N(R2)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1~5的烷基,或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1~4个选自碳数1~5的烷基的取代基的吡咯烷基)所示的氨基,Y1-Y2表示CH-CO或C=C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1~5的烷基),n表示整数2。
2.权利要求1的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐,其中Y1-Y2表示C=C(R2),如下式所示:
3.权利要求1的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐,其中R1表示Ar1表示Y1-Y2表示C=CH,Ar2表示,如下式所示:式中X1和X2分别表示氢原子、卤素原子或碳数1~5的烷基,R3和R4分别表示氢原子或碳数1~5的烷基,或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1~4个选自碳数1~5的烷基的取代基的吡咯烷基。
4.根据权利要求3记载的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐,其中R3和R4为氢原子。
5.根据权利要求4记载的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐,其中X1和X2皆为4位取代氟原子、X1为氢原子X2为4位取代氟原子、或X1为4位取代氟原子X2为3位取代氟原子。
6.权利要求1的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐,其中R1表示R50-,Ar1表示Y1-Y2表示C=CH,Ar2表示,如下式所示:式中X1和X2分别表示氢原子、卤素原子或碳数1~5的烷基,R5表示碳数1~5的烷基。
7.含有权利要求1~6任一项记载的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐的药物。
8.多巴胺D4受体拮抗剂,含有以权利要求1~6任一项记载的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐作为有效成分。
9.权利要求1~6任一项记载的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐用于制备药物的应用。
10.权利要求1~6任一项记载的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐用于制备多巴胺D4受体拮抗剂的应用。
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