[发明专利]用于通过近红外辐射(NIR-辐射)诊断神经变性疾病的光学诊断剂无效
申请号: | 97199895.7 | 申请日: | 1997-10-29 |
公开(公告)号: | CN1237911A | 公开(公告)日: | 1999-12-08 |
发明(设计)人: | 乔纳森·特纳;托马斯·迪尔克斯;沃尔夫哈德·泽姆勒;凯·利夏;比约恩·里夫克 | 申请(专利权)人: | 柏林自由大学诊断研究所有限公司 |
主分类号: | A61K49/00 | 分类号: | A61K49/00;G01N33/58;G01N33/533 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 联邦德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 通过 红外 辐射 nir 诊断 神经 变性 疾病 光学 | ||
1、通式Ⅰ的化合物及其药物学上可接受的盐:
Fm(-Al)(-Bn)(-Wo) (Ⅰ)其中:
F是染料信号分子,其至少在600-1200nm的范围内具有一个最大吸收,
A是结合β-淀粉样蛋白斑的生物分子,
B是结合β-淀粉样蛋白斑的染料,
W是结合β-淀粉样蛋白斑的、亲水性的低分子结构单元,
m是1或2的整数,或者当n和o是零时,其为3-20的整数,
l和n相互独立地是0、1、或2,
o是0、1、2、3、或4的整数,
其条件是,l、n和o的和大于等于1。
2、如权利要求1所述的化合物,其特征在于,在通式Ⅰ中F是花青、Squarilium、Croconium、部花青、或Oxonol染料。
3、如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,在通式Ⅰ中F是通式Ⅱ-Ⅳ的花青、Squarilium、或Croconium染料:其中,
R1-R4以及R7-R10相互独立地是氟、氯、溴、碘原子或者是硝基或-COOE1、-CONE1E2、-NHCOE1、-NHCONHE1、-NEuE2、-OE1、-OSO3E1、-SO3E1、SO2NHE1、-E1,其中E1和E2相互独立地是氢,饱和或不饱和的、直链或支链的C1-C50烷基链,该链或部分该链可选择性地形成一个或多个芳香性或饱和环状C5-C6单元或二环C10单元,而且所述C1-C50烷基链被0-15个氧原子和/或0-3个羰基中断和/或被0-5个羟基取代,
而且每个相邻的R1-R4和/或R7-R10可相互连接形成六元芳香碳环,或者是连接A、B或W的-个键,
R5和R6相互独立地是如上述定义的基团-E1或者是C1-C4磺基烷基链,
Q是以下基团:
其中:
R11为氢、氟、氯、溴、碘原子或者是硝基或者为-NE1E2、
-OE1或-E1基团,其中E1和E2如上所述,
R12是氢原子或者如上所述的E1基团,
b为0、2、或3,
X和Y相互独立地是O、S-CH=CH-或者以下基团:
其中:
R13和R14相互独立地是氢、饱和或不饱和的、直链或支
链的C1-C10烷基链,该烷基链可被最多至5个氧原子中断和
/或被最多至5个羟基取代,而且基团R13和R14可相互连接形
成5或6元环。
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