[发明专利]2－氨基－1,2－二氢化茚化合物其制备方法和药物组合物无效
| 申请号： | 98107709.9 | 申请日： | 1998-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN1090627C | 公开（公告）日： | 2002-09-11 |
| 发明（设计）人： | J·L·派格里昂;B·古门特;M·米兰;A·格伯特 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07D409/04;C07D411/04;C07D491/04;A61K31/445;//C07D405/04;22710;31918 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 氢化 化合物 制备 方法 药物 组合 | ||
1.下式I代表的以外消旋混合物形式或旋光异构体形式存在的2-氨基-1，2-二氢化茚化合物和其生理上可耐受的酸加成盐：I式中：--n为2；--Ar为：其中X为氢或氟原子--R为氢原子，直链或支链C1-5烷基或芳烷基；--E为氢原子或甲基，和--X1，X2，X3和X4可以相同或不同，*分别表示氢原子或卤原子、直链或支链C1-5烷基或C1-5烷氧基、三氟甲基、羟基、氰基或硝基、或基团其中：R1、R2和R3可以相同或不同，分别表示氢原子或直链或支链C1-5烷基，并且R4为直链或支链C1-5烷基，和/或*彼此相邻的两X同其相连接的苯环碳原子一起形成由选自碳原子、氧原子、氮原子和硫原子的原子组成的5-员或6-员环。
2.根据权利要求1的化合物，选自：
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其二盐酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(1，2-二氢化茚-2-基)-N-甲基氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(5，6-亚甲基二氧基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
4-[N-(1，2-二氢化茚-2-基)氨基]-1-(二氢苯并噻喃-8-基)哌啶
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(5，6-二甲氧基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(5-甲基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(5-氯-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(5-甲氧基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(5，6-二甲基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(5-三氟甲基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(4，7-二甲氧基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其半富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(5-氟-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
4-[N-(1，2-二氢化茚-2-基)-N-甲基氨基]-1-(2，3-二氢-1，4-二氧杂环己烯并[2，3-b]吡啶-8-基)哌啶
1-(2，3-二氢[1，4]苯并氧硫杂英-5-基)-4-(1，2-二氢化茚-2-基氨基)哌啶和其半富马酸盐
1-(苯并二氢吡喃-8-基)-4-(1，2-二氢化茚-2-基氨基)哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-3-(1，2-二氢化茚-2-基氨基)吡咯烷和其二盐酸盐
1-(6-氟苯并二氢吡喃-8-基)-4-(1，2-二氢化茚-2-基氨基)哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-(5-硝基-1，2-二氢化茚-2-基氨基)哌啶和其富马酸盐
1-(苯并二氢吡喃-8-基)-4-[5-(1，2，4-三唑-4-基)1，2-二氢化茚-2-基氨基]哌啶和其半富马酸盐
1-(苯并二氢吡喃-8-基)-4-[(环戊二烯并[f][2，1，3]苯并二唑-6-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(苯并二氢吡喃-8-基)-4-[(5-氟-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢苯并呋喃-7-基)-4-[(5-氟-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其半富马酸盐
1-(苯并二氢吡喃-8-基)-4-[(5，6-亚甲基二氧基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(苯并呋喃-7-基)-4-[(5-氟-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其半富马酸盐
1-(苯并二氢吡喃-8-基)-4-[(5-甲氧基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其富马酸盐
1-(4-羟基苯并二氢吡喃-8-基)-4-[(5，6-亚甲基二氧基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其半富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-(1，2-二氢化茚-2-基氨基)-4-甲基哌啶和其富马酸盐
1-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯-5-基)-4-[N-(5-羟基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其半富马酸盐
1-(苯并二氢吡喃-8-基)-4-[N-(5-羟基-1，2-二氢化茚-2-基)氨基]哌啶和其半富马酸盐。
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