[发明专利]从红霉素类衍生的新的断大环内酯类及其制备方法无效

专利信息
申请号: 98108073.1 申请日: 1998-03-11
公开(公告)号: CN1066455C 公开(公告)日: 2001-05-30
发明(设计)人: G·拉泽雷弗斯基;G·科雷海尔;A·纳兰迪加;Z·班尼-托米斯克 申请(专利权)人: 普利瓦药物;化学;食品;化妆品工业公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;C07H15/04;A61K31/70
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 克罗地亚*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 红霉素 衍生 断大环 内酯 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.通式(Ⅰ)代表的化合物和其与无机或有机酸形成的药用酸加成盐,其中R1代表氢原子,C1-C4链烷酰基,芳基羰基或与R2和与它们相连的碳原子共同构成环羰基或硫代羰基,R2代表氢原子或与R1和与它们相连的碳原子共同构成环羰基或硫代羰基,R3代表氢原子,C1-C4链烷酰基或芳基羰基,Z是氢原子或式(ⅰ)代表的L-可拉定糖基其中R4代表氢原子或C1-C4链烷酰基,W是氢原子或式(ⅱ)代表的D-德糖胺基其中R5代表氢原子或C1-C4链烷酰基或芳基羰基,X和Y共同代表内酯或X是CH2OR6基,其中R6代表氢原子或C1-C4链烷酰基和Y是羟基。

2.根据权利要求1的化合物,其特征是其中R1,R1和R3相同并代表氢原子,Z是氢原子或式(ⅰ)代表的L-克拉定糖基,其中R4是氢原子,W是氢原子或式(ⅱ)代表的D-德糖胺基,其中R5是氢原子,且X和Y共同代表内酯。

3.根据权利要求2的化合物,其特征是其中Z是式(ⅰ)代表的L-克拉定糖基,其中R4是氢原子和W是式(ⅱ)代表的D-德糖胺基,其中R5是氢原子。

4.根据权利要求2的化合物,其特征是Z是氢原子和W是式(ⅱ)代表的D-德糖胺基,其中R5是氢原子。

5.根据权利要求2的化合物,其特征是其中Z和W相同并且代表氢原子。

6.根据权利要求1的化合物,其特征是其中R1和R3相同并代表C1-C4链烷酰基,R2是氢原子,Z是式(ⅱ)代表的L-克拉定糖基,其中R4代表C1-C4链烷酰基,W是式(ⅱ)代表的D-德糖胺基,其中R5是氢原子或C1-C4链烷酰基,且X和Y共同代表内酯。

7.根据权利要求6的化合物,其特征是其中R1和R3相同并代表乙酰基,R2是氢原子,Z是式(ⅰ)代表的L-克拉定糖基,其中R4代表乙酰基,W是式(ⅱ)代表的D-德糖胺基,其中R5是氢原子。

8.根据权利要求6的化合物,其特征是其中R1和R3相同并代表乙酰基,R2是氢原子,Z是式(ⅰ)代表的L-克拉定糖基,其中R4代表乙酰基,W是式(ⅱ)代表的D-德糖胺基,其中R5是乙酰基。

9.根据权利要求1的化合物,其特征是其中R1和R3相同或不同且代表氢原子,C1-C4链烷酰基或芳基羰基,R2是氢原子,Z是式(ⅰ)代表的L-克拉定糖基,其中R4代表氢原子或C1-C4链烷酰基,W是式(ⅱ)代表的D-德糖胺基,其中R5是氢原子或芳基羰基,且X和Y共同代表内酯。

10.根据权利要求9的化合物,其特征是其中R1,R2和R3相同且代表氢原子,Z是式(ⅰ)代表的L-克拉定糖基,其中R4代表氢原子,W是式(ⅱ)代表的D-德糖胺基,其中R5代表4-溴苯甲酰基。

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