[发明专利]新的尿素衍生物无效
| 申请号： | 98118692.0 | 申请日： | 1998-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN1218044A | 公开（公告）日： | 1999-06-02 |
| 发明（设计）人： | D·贾瑟兰德;S·戴维;J·安特尔;R·布鲁克纳;C·艾克豪特;G－W·拜伦伯格 | 申请（专利权）人： | 索尔瓦药物有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/335 | 分类号： | C07D207/335;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄泽雄 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 尿素 衍生物 | ||
1．通式Ⅰ化合物及其生理耐受性酸加成盐其中R1为氢原子或低级烷基，R2为氢原子或卤素和R3为氢原子或低级烷氧基。
2．按照权利要求1的(2R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰基]-2-(1H-吲哚-3-基-甲基-)-4-{2-[N-(2-甲氧基苄基)氨基乙基]-氨基羰基}哌嗪及其生理耐受性酸加成盐。
3．含有按照权利要求1化合物的药理作用剂量以及常用的制药学佐剂和/或载体物质的药物。
4．制备通式Ⅰ化合物及其生理耐受性酸加成盐的方法，
R1为氢原子或低级烷基，
R2为氢原子或卤素和
R3为氢原子或低级烷氧基
其特征为，
a)将式Ⅱ化合物
与通式Ⅲ的反应性羰基化合物反应，
其中Y为一个可以通过伯胺或仲胺的亲核性攻击被替代的离去基团，生成通式Ⅳ的氨基甲酰基-化合物，
其中Y具有上述的含义，如果通过由所获得的式Ⅳ化合物分裂出离去基团Y可以生成一种酸，向得到的式Ⅳ化合物添加一种非亲核性有机碱，接着将式Ⅳ化合物与通式Ⅴ化合物反应，
其中R101为低级烷基或一个氨基保护基，R2和R3具有上述含义，并且接着将可能出现的保护基R101再次分裂或者
b)将式Ⅱ化合物与通式Ⅵ化合物反应，
其中R101、R2和R3具有上述含义，接着将可能出现的保护基R101再次分裂
和任选地将所获得的R1为氢原子的式Ⅰ化合物烷基化，生成R1为低级烷基的式Ⅰ化合物，以及任选地将所获得的式Ⅰ化合物转化成其酸加成盐，或者将酸加成盐转化成游离的式Ⅰ化合物。
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