[发明专利]新的2,3－二氢化茚醇化合物,其制备方法和包含它们的药物组合物

权利要求书

1．外消旋或光活性形式的式Ⅰ2,3-二氢茚醇化合物的顺式或反式异构体，及其可药用酸加成盐：

其中：

◆R₁,R₂,R₃和R₄可以相同或不同，且各自代表氢或卤原子，直链或支链(C₁-C₅)烷基、(C₂-C₅)链烯基或(C₂-C₅)炔基，其中环烷基部分含3-7个碳原子且烷基部分含1-5个碳原子的环烷基烷基，三氟甲基，CHO,COOH,COO(C₁-C₅)烷基，CO(C₁-C₅)烷基，CH₂OH，羟基，(C₁-C₅)-烷氧基，(C₂-C₅)链烯氧基，(C₂-C₅)炔氧基，苄氧基，氰基，硝基，

其中R₅和R₆可以相同或不同，且各自代表氢原子或卤原子或(C₁-C₅)烷基，-CO(C₁-C₅)烷基或-COO(C₁-C₅)烷基；或者

◆R₁,R₂,R₃和R₄中处于相邻位置的任何两个基团与它们所键连的苯核碳原子形成由选自碳、氧、氮和硫的原子组成的包含一个或多个双键的5-至7-元环，而没有处于邻位成对连接的其它基团各自代表氢原子，

◆X-Y代表：

N-CH₂,C=CH,CH-CH₂或

◆A与它们所键连的两个苯环碳原子一起形成包含一个或多个双键且包括一个或两个相同或不同选自氧和硫的杂原子的5-至7-元杂环；

◆Z代表氢或卤原子或羟基或(C₁-C₅)烷氧基，和

◆Z′代表氢原子或氧代，羟基，(C₁-C₅)烷氧基或CH₂OH基团。

2．权利要求1的外消旋或光活性形式的式Ⅰ顺式或反式异构体化合物，及其可药用酸加成盐，其中：

R₁,R₂,R₃,R₄和X-Y的定义同权利要求1，和基团更具体地代表：

其中Z和Z′的定义同权利要求1。

3．权利要求1的化合物，所述化合物为反式-2-[4-(2,3-二氢[1,4]苯并二噁英-5-基)哌嗪-1-基]-6-甲氧基-2,3-二氢茚-1-醇。

4．权利要求1的化合物，所述化合物为反式-2-[4-(2,3-二氢[1,4]苯并二噁英-5-基)哌嗪-1-基]-5-甲氧基-2,3-二氢茚-1-醇。

5．权利要求1的化合物，所述化合物为反式-2-[4-(2,3-二氢[1,4]苯并二噁英-5-基)哌嗪-1-基]-2,3-二氢茚-1-醇。

6．权利要求1的化合物，所述化合物为(+)-反式-2-[4-(2,3-二氢[1,4]苯并二噁英-5-基)哌嗪-1-基]-2,3-二氢茚-1-醇。

7．权利要求1的化合物，所述化合物为(-)-反式-2-[4-(2,3-二氢[1,4]苯并二噁英-5-基)哌嗪-1-基]-2,3-二氢茚-1-醇。

8．权利要求1的化合物，所述化合物为反式-2-[4-(2,3-二氢[1,4]苯并二噁英-5-基)哌嗪-1-基]-5-氟-2,3-二氢茚-1-醇。

9．权利要求1的化合物，所述化合物为反式-2-[4-(2,3-二氢[1,4]苯并二噁英-5-基)哌啶-1-基]-5-氟-2,3-二氢茚-1-醇。