[发明专利]一种制备旋光的2－氨基－ω－氧代链烷酸衍生物的方法

权利要求书

1、一种制备如下式1所示(S)-2-氨基-ω-氧代链烷酸衍生物的方法，

其中n等于0,1,2,3或4,R₁和R₂分别独立地代表含1-10个碳原子的烷基或与同它们相连的氧原子及同氧原子相连的碳原子形成含3或4个碳原子的环，其特征在于将如下式2所示的相应的醛，其中n定义同上，转化为如下式3所示相应的乙缩醛保护的醛；

其中n,R₁和R₂定义同上，再将乙缩醛保护的醛转化为如下式4所示相应的氨基腈：

其中n,R₁和R₂定义同上，氨基腈再转化为如下式5所示相应的氨基酸酰胺：

其中n,R₁和R₂定义同上，氨基酸酰胺再经过酶催，立体选择性的水解后，其中氨基酸酰胺的(R)对映体保持不变，(S)对映体则转换为(S)氨基酸，然后再分离出(S)氨基酸。

2、根据权利要求1的方法，其中将氨基腈转化为氨基酸酰胺之后得到的反应混合物用苯甲醛处理，直至形成氨基酸酰胺的Schiff碱，再分离出Schiff碱并将其转化为游离的氨基酸酰胺。

3、根据权利要求1或2的方法，其中将(R)-氨基酸酰胺水解形成(R)氨基酸并回收(R)氨基酸。

4、根据权利要求1-3中任一种方法，其中R₁和R₂与同它们相连的氧原子及同氧原子相连的碳原子形成含3或4个碳原子的环。

5、如下式4所示的2-氨基腈，

其中n等于0,1,2,3或4,R₁和R₂分别独立地代表含1-10个碳原子的烷基或与同它们相连的氧原子及同氧原子相连的碳原子形成含3或4个碳原子的环。

6、如下式5或6所示的2-氨基酸酰胺：

其中n等于0,1,2,3或4,R₁和R₂分别独立地代表含1-10个碳子的烷基或与同它们相连的氧原子及同氧原子相连的碳原子形成含3或4个碳原子的环，Rⁱ表示1-4个基团，每个独立地选自卤素、硝基、1-4个碳原子的烷基或烷氧基。

7、如下式7所示(r)-2-氨基-ω-氧代链烷酸衍生物：

其中n等于0,1,2,3或4,R₁和R₂分别独立地代表一含1-10个碳原子的烷基或与同它们相连的氧原子及同氧原子相连的碳原子形成一含3或4个碳原子的环。

8、根据权利要求6或7中的旋光化合物，其对映体过量率＞95％，优选＞98％。

9、根据权利要求5-8中任一权利要求中的化合物，其中n等于2或3。

10、根据权利要求5-9中任一权利要求中的化合物，其中R₁和R₂与同它们相连的氧原子及同氧原子相连的碳原子形成含3或4个碳原子的环。

11、根据权利要求5-10中任一权利要求中的化合物或通过权利要求1-4中任一种方法获得的化合物在药物制备中的应用。