[发明专利]肺循环改善剂

权利要求书

1．一种以前列腺素Ⅰ衍生物为有效成分的肺循环改善剂。

2．按照权利要求1的肺循环改善剂，其中该前列腺素Ⅰ衍生物是一种前列腺素Ⅰ₂衍生物。

3．按照权利要求1的肺循环改善剂，其中该前列腺素Ⅰ衍生物是如下通式(Ⅰ)代表的4,8-inter-间亚苯基前列腺素Ⅰ₂衍生物或其药理上可接受的盐：式中R¹是：

(A)COOR²，其中R²是：

1)氢或药理学上可接受的阳离子；

2)含有1-12个碳原子的直链烷基或含有3-14个碳原子的支链烷基；

3)-Z-R³；

  其中Z是价键，或C_tH_2t表示的直链或支链亚烷基，t代表1-6的整数，R³是含有3-12个碳原子的环烷基或被1-3个R⁴取代的含3-12个碳原子的有取代的环烷基，R⁴是氢或1-5个碳原子的烷基；

4)-(CH₂CH₂O)_nCH₃，式中n是1-5的整数；

5)-Z-Ar¹

其中Z的定义同上，Ar¹是苯基、α-萘基、β-萘基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、α-呋喃基、β-呋喃基、α-噻吩基、β-噻吩基或有取代的苯基(其中取代基至少是1个氯、溴、氟、碘、三氟甲基、含1-4个碳原子的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基、苯氧基、对乙酰氨基苯甲酰氨基、-CH=N-NH-C(=O)-NH₂、-NH-C(=O)-Ph、-NH-C(=O)-CH₃或-NH-C(=O)-NH₂；

6)-C_tH_2tCOOR⁴，其中C_tH_2t及R⁴的定义同上；

7)-C_tH_2tN(R⁴)₂，其中C_tH_2t及R⁴的定义同上；

8)-CH(R⁵)-C(=O)-R⁶，

其中R⁵是氢或苯甲酰基、R⁶是苯基、对溴苯基、对氯苯基、对联苯基、对硝基苯基、对苯甲酰氨基苯基或2-萘基；

9)-C_pH_2p-W-R⁷，

其中W是-CH=CH-、-CH=CR⁷-或-C≡C-,R⁷是氢或含1-30个碳原子的直链或支链烷基或芳烷基，p是1-5的整数；或

10)-CH(CH₂OR⁸)₂，其中R⁸是含1-30个碳原子的烷基或酰基；

(B)-CH₂OH；

(C)-C(=O)N(R⁹)₂

其中R⁹是氢、含1-12个碳原子的直链烷基、含3-12个碳原子的支链烷基、含3-12个碳原子的环烷基、含4-13个碳原子的环烷基亚烷基、苯基、有取代的苯基(其中取代基的定义与上述(A)5)的情况相同)、含7-12个碳原子的芳烷基或-SO₂R¹⁰，其中R¹⁰是含1-10个碳原子的烷基、含3-12个碳原子的环烷基、苯基、有取代的苯基(其中取代基的定义与上述(A)5)的情况相同)或含7-12个碳原子的芳烷基，2个R⁹可以相同或不同，但当其中的一个R⁹是-SO₂R¹⁰时，另一个R⁹就不能是-SO₂R¹⁰；或

(D)-CH₂OTHP(THP是四氢吡喃基)；

A是：

1)-(CH₂)_m-；

2)-CH=CH-CH₂-；

3)-CH₂-CH=CH-；

4)-CH₂-O-CH₂-；

5)-CH=CH-；

6)-O-CH₂-；或

7)-C≡C-；

其中m代表1-3的整数；

Y是氢、含1-4个碳原子的烷基、氯、溴、氟、甲酰基、甲氧基或硝基；

B是-X-C(R¹¹)OR¹³

其中R¹¹是氢或含1-4个碳原子的烷基，R¹³是氢、含1-14个碳原子的酰基、含6-15个碳原子的芳酰基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、1-乙氧基乙基或叔丁基，X是

1)-CH₂-CH₂-；

2)-CH=CH-；

3)-C≡C-；

R¹²是：

1)含1-12个碳原子的直链烷基或含3-14个碳原子的支链烷基；或

2)-Z-Ar²，

其中Z的定义同上，Ar²是苯基、α-萘基、β-萘基或被至少1个氯、溴、氟、碘、三氟甲基、含1-4个碳原子的烷基、硝基、酰基、甲氧基、苯基或苯氧基取代的苯基；或

3)-C_tH_2tOR¹⁴

其中C_tH_2t的定义同上，R¹⁴是含1-6个碳原子的直链烷基、含3-6个碳原子的支链烷基、苯基、被至少1个氯、溴、氟、碘、三氟甲基、含1-4个碳原子的烷基、硝基、酰基、甲氧基、苯基或苯氧基取代的苯基、环戊基、环己基或被1-4个含1-4个碳原子的直链烷基取代的环戊基或环己基；或

4)-Z-R³，其中Z和R³的定义同上；或

5)-C_tH_2t-CH=C(R¹⁵)R¹⁶，

其中C_tH_2t的定义同上，R¹⁵和R¹⁶代表氢、甲基、乙基、丙基或丁基；或

6)-C_uH_2u-C≡C-R¹⁷，

其中u是1-7的整数，C_uH_2u代表直链或支链烷基，R¹⁷代表含1-6个碳原子的直链烷基；

E代表氢或-OR¹⁸，

其中R¹⁸代表含1-12个碳原子的酰基、含7-15个碳原子的芳酰基，或R²(其中R²的定义同上)；

上面通式也代表d型、l型或dl型。