[发明专利]含氨基酸酯之唑类抗真菌剂

权利要求书

1、一种式(Ⅰ)化合物，其N-氧化物形式，可药用的加成盐类以及其立体化学异构体形式，其中

-A-B-形成一种具下式之二价基团：

          -N=CH-             (a)

          -CH=N-             (b)

          -CH=CH-            (c)其中基团(a)与(b)之一个氢原子可被C_1-6烷基基团所取代，且基团(c)之至多二个氢原子可被C_1-6烷基基团所取代；L代表氨基酸之酰基部分；D为具下式之基团其中X为N或CH；R¹为卤素；R²为氢或卤素。

2、根据权利要求1的化合物，其中L代表式(a)基团其中R′代表氨基；一或二(C_1-6烷基)氨基；氨基C_1-6烷基；C_1-6烷氧基羰氨基；苄氧基羰氨基；三氟甲氧基羰氨基；1-吡咯烷基；1-哌啶基；4-吗啉基；1-哌嗪基或被C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基或C_1-6烷氨基C_1-6烷基取代之1-哌嗪基；

R″代表氢；C_1-6烷基；芳基；被芳基、C_1-6烷基、吲哚基、氨基、羟基、巯基、氨碳基、羧基、胍基、咪唑基取代之C_1-6烷基；

或

R′与R″一起形成-CH₂-CH₂-CH₂-NH-；

芳基为苯基或被羟基或卤索取代之苯基。

3、根据权利要求2的化合物，其中L代表以下一种氨基酸中酰基部分：甘氨酸β-丙氨酸丙氨酸缬氨酸亮氨酸苯丙氨酸苯丙氨酸酪氨酸

或其氨基部分被C_1-6烷基一或二次取代或者被叔丁氧羰基一取代之衍生物。

4、根据权利要求1至3中任一项之化合物，其中于所述二氧杂环戊烷环上的取代基具有顺式构型。

5、根据权利要求1至4中任一项之化合物，其中D为具式D1之基团。

6、根据权利要求1至5中任一项之化合物，其中且R¹与R²皆为氟，X为N，且-A-B-为式(b)基团。

7、根据权利要求1至4中任一项之化合物，其中1-甲基丙基部分之二个手性碳皆具有S构型，且D为式D1基团，其中位于二氧杂环戊烷环上之取代基具有顺式构型，且二氧杂环戊烷环上编号为2之碳原子具有绝对S构型。