[发明专利]酮衍生物及其医药用途无效

专利信息
申请号: 98801580.3 申请日: 1998-09-25
公开(公告)号: CN1242771A 公开(公告)日: 2000-01-26
发明(设计)人: 松本刚;河合英村;冈野清;森胜之;足立泰基 申请(专利权)人: 东丽株式会社
主分类号: C07D333/24 分类号: C07D333/24;C07D409/12;A61K31/38
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 隗永良
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 及其 医药 用途
【说明书】:

                      技术领域

发明涉及酮衍生物和以酮衍生物或其可药用盐为有效成分的药物,特别是血细胞增加剂。

                      背景技术

作为本发明涉及的酮衍生物的类似化合物,已经报道的有3-(1-苯基-2-乙酰基)-4-羟基吡喃酮类似物和3-(1-苯基-2-乙酰基)-4-羟基香豆素类似物,但由于没有酰胺键,因此于本发明涉及的酮衍生物是不同的。

作为内酯类的用途,已知例如特开平5-43568及EP0508690记载的化合物用作具有抑制磷脂酶活性的抗炎剂,和《药学进展》Archivedes Pharmazie(Weinhelm,Ger.)(1983).316(2),115-120中记载的化合物用作抗凝固剂,以及《抗生素杂志》J.Antibiot.47(2),143-7(1994).中记载的化合物用作具有抑制HIV蛋白酶活性的抗艾滋病药。作为内酰胺的用途,已知例如《化学与药学通报》Chem.Pharm.Bull.,32(10),4197-4204(1984)中记载的化合物用作具有抗菌活性的药物,以及《抗生素杂志》J.Antibiot.,33(2),173-181(1980)中记载的化合物用作厌氧性抗生素。

但是,具有增加血细胞作用的酮衍生物还根本没有。本发明的目的在于提供一种具有优良的增加血细胞作用的酮衍生物。

                     发明的公开

上述目的是按照下述本发明达到的。

也就是说本发明涉及下述通式(I)所表示的酮衍生物(其中A代表通式(II)或(III)m为1~2的整数,R1~R11分别独立地表示氢原子或其取代基,n为0或1),特别是R1~R7分别独立的表示选自下述基团的取代基:氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、1~19碳的烷基、1~19碳的链烯基、6~12碳的芳基、具有1~19碳烷基的6~12碳的芳基、具有6~12碳芳基的1~19碳的烷基、具有2~19碳链烯基的6~12碳的芳基、具有6~12碳芳基的2~19碳的链烯基、羟基、1~10碳的烷氧基、硝基、羧基、2~10碳的烷氧羰基、氰基、或R1与R2在一起形成-CH=CH-CH=CH-、R5与R6在一起形成-CH=CH-CH=CH-或-(CH2)q(q为2~5的整数)、R6与R7连在一起形成-(CH2)r-(r为2~5的整数),R8及R9分别独立地表示选自下述基团的取代基:氢原子、1~6碳的烷基、1~6碳的链烯基、6~12碳的芳基、具有1~19碳烷基的6~12碳的芳基、具有6~12碳芳基的1~19碳的烷基、具有2~19碳链烯基的6~12碳的芳基、具有6~12碳芳基的2~19碳的链烯基、2~10碳的烷氧羰基、或R8与R9连在一起形成-(CH2)4-或-(CH2)5-,R10表示氟原子、氯原子或溴原子,R11表示1~6碳的烷基、6~12碳的芳基或R10与R11连在一起形成-CH=CH-CH=CH-或-(CH2)t-(t为2~5整数)的酮衍生物或其药理上可接受的盐,以及含有通式(I)所表示的酮衍生物或其药理上可接受盐的药物,特别是血细胞增加剂。

                   附图的简要说明

图1表示实施例11增加红细胞的作用。

             发明的最佳实施方式

本发明的通式(I)中的Z为氢原子时,包含下式的酮基烯醇互变异构体。

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