[发明专利]环酮衍生物及其医药用途

说明书

技术范围

本发明涉及以环酮衍生物或其药理学上允许的盐作为有效成分的医药，特别是血细胞增加剂。

背景技术

环酮衍生物包括内酯类、内酰胺类等。

内酯类作为天然物质例如已知有肉霉酸和肉灵酸等，此外作为非天然物质，已知有J.Chem.Soc.Perkin Trans.I，14，1485-1491(1976)和Synth.Comm.，22(6)，809-816(1992)记载的化合物等。内酰胺类已知有特开平2-279691、特开平4-49289、特开平2-48591、特开平1-313488、Chem.Pharm.Bull.，32(10)，4197-4204(1984)、Pharmazie，43(7)，473-474(1988)、Monatsh.Chem.，123(1-2)，93-98(1992)、J.Inorg.Biochem.，24(3)，167-181(1985)、J.Am.Chem.Soc.，107(18)，5219-5224(1985)、J.Org.Chem.，50(8)，1344-1346(1985)、Chem.Rev.，95，1981-2001(1995)记载的化合物等。

作为内酯类的用途，例如已知有特开平5-43568和EP 0508690记载的化合物作为具有磷脂酶A₂抑制活性的抗炎药，此外还有Archive des Pharmazie(Weinhelm，Ger.)(1983)，316(2)，115-120记载的化合物作为抗凝剂，更有J.Antibiot.(1994)，47(2)，143-7记载的化合物作为具有HIV-蛋白酶抑制活性的抗爱滋病药。作为内酰胺类的用途，例如已知有Chem.Pharm.Bull.，32(10)，4197-4204(1984)记载的化合物作为具有抗菌活性的药物，此外还有J.Antibiot.，33(2)，173-181(1980)记载的化合物作为抗厌氧菌物质。

但是，具有血细胞增加作用的环酮衍生物还完全未知。

本发明的目的在于提供具有优良血细胞增加作用的环酮衍生物。

发明的公开

上述目的通过以下的本发明达到。

即，本发明涉及下述通式(I)所示的环酮衍生物或其药理学上允许的盐和含有通式(I)所示环酮衍生物或其医药上允许的盐的药物、特别时血细胞增加剂。(其中R₁～R₈表示氢原子或其取代基，X表示O、S、CH₂或NH，Y表示O或S)在通式(I)中，R₁、R₂和R₃各自分别为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碳数1～10的烷基、碳数1～10的烯基、碳数1～10的炔基、碳数6～12的芳基、碳数6～12的芳基烷基、碳数6～12的烷基芳基、碳数6～12的芳基烯基、-(CH₂)_PZ(这里P表示0～3的整数，Z表示氰基、羧基、甲基硫基、苯基硫基、三氟甲基、甲基硫甲基、硝基)，或者R₁和R₂一起形成-CH＝CH-CH＝CH-或-(CH₂)_n-(n表示2～5的整数)，或者R₂和R₃一起形成-(CH₂)_m-(m表示2～5的整数)(不包括R₁、R₂和R₃皆为从氢原子、氟原子、氯原子、溴原子中选出的取代基的情况)，R₄和R₅分别各自为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碳数1～6的烷基、羟基、碳数1～6的烷氧基、羧基、或碳数2～10的烷氧基羰基，R₆为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碳数1～10的烷基、碳数6～12的芳基、碳数6～12的芳基烷基、碳数6～12的烷基芳基、碳数6～12的芳基烯基、-(CH₂)_qG(这里q表示1～3的整数，G表示羟基或碳数2～10的烷氧基羰基)，R₇为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碳数1～10的烷基、碳数6～12的芳基、羧基、或碳数2～10的烷氧基羰基，或者R₆和R₇一起形成-CH＝CH-CH＝CH-或-(CH₂)_I-(I表示2～5的整数)，R₈为氢原子、或碳数1～10的烷基；优选地，R₁～R₅分别各自为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碳数1～10的烷基、或取代或非取代苯基，R₆、R₇分别各自为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碳数1～10的烷基、或取代或非取代苯基，或者R₆和R₇一起形成-CH＝CH-CH＝CH-或-(CH₂)_I-(I表示2～5的整数)，R₈为氢原子、或碳数1～10的烷基。实施发明的最佳形式