[发明专利]皮肤制剂无效
申请号: | 98801871.3 | 申请日: | 1998-01-15 |
公开(公告)号: | CN1243431A | 公开(公告)日: | 2000-02-02 |
发明(设计)人: | G·弗雷吉 | 申请(专利权)人: | 庞苏斯药物股份公司 |
主分类号: | A61K7/48 | 分类号: | A61K7/48;A61K7/40;A61K7/42;A61K31/20;A61K31/695;A61K31/13;A61K31/045;A61K31/79 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 郭建新 |
地址: | 瑞典斯*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 皮肤 制剂 | ||
1.一种包括亲脂性成分和亲水性成分的供皮肤上施用的皮肤制剂,它作为两相体系存在,于是能在皮肤内形成半透膜。
2.权利要求1的皮肤制剂,它是从亲脂性成分和亲水性成分制备的,所述亲脂性成分选自包括14~20个碳原子的脂肪酸和二甲基聚硅氧烷,所述亲水性成分则选自三乙醇胺、单丙二醇、甘油、山梨醇、聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮。
3.权利要求2的皮肤制剂,其中所述亲脂性成分包括所述脂肪酸或其任意混合物,所述亲水性成分则包括三乙醇胺,而脂肪酸(其混合物):三乙醇胺的摩尔比优选高于1。
4.权利要求3的皮肤制剂,其中脂肪酸(其混合物):三乙醇胺之间的摩尔比高于约2∶1,优选高于约3∶1,例如约3.6∶1。
5.前述权利要求任一项的皮肤制剂,其中所述脂肪酸成分是包括14~20个碳原子的脂肪酸的混合物,该混合物的组成如下:最多约2%包括14个碳原子的成分,约47~52%包括16个碳原子的成分,约43~48%包括18个碳原子的成分,以及最多约1%包括20个碳原子的成分。
6.前述权利要求任一项的皮肤制剂,它是从下列成分制备的:14~20个碳原子的脂肪酸,或这类脂肪酸的任意混合物,三乙醇胺,单丙二醇,聚乙烯吡咯烷酮,二甲基聚硅氧烷,以及一种选自甘油、山梨醇和聚乙二醇或其混合物的成分,还有水。
7.权利要求6的皮肤制剂,它是从下列成分制备的:约5~8%包括14~20个碳原子的脂肪酸,或任意这类脂肪酸的混合物,约0.73~2.66%三乙醇胺,约4.5~7.0%单丙二醇,约1.5~1.97%聚乙烯吡咯烷酮,最多约5.0%二甲基聚硅氧烷,以及约1~2%甘油、山梨醇或聚乙二醇中的任一种或其任意混合物,用水补足至100%。
8.权利要求7的皮肤制剂,它是从下列成分制备的:约6.25%包括14~20个碳原子的脂肪酸,或这类脂肪酸的任意混合物,约0.91%三乙醇胺,约5.8%单丙二醇,约1.69%聚乙烯吡咯烷酮和约0.5~0.95%二甲基聚硅氧烷,以及约1.52%甘油、山梨醇或聚乙二醇,或其混合物。
9.前述权利要求任一项的皮肤制剂,它另外还包括一种起沫剂。
10.权利要求9的皮肤制剂,它包括约1.3~3.7%起沫剂,优选约1.5%。
11.前述权利要求任一项的皮肤制剂,它是供作为泡沫体应用而制备的,优选从气溶胶的容器制备。
12.制备包括亲脂性成分和亲水性成分的皮肤制剂的方法,它包括如下步骤:
a)在一个容器内将包括14~20个碳原子的脂肪酸或这类脂肪酸的混合物在小心搅拌下溶于水而提供溶液A;
b)在另一个容器内将聚乙烯吡咯烷酮在强力搅拌下溶于水;
c)在搅拌下向从步骤b)得到的产物中添加单丙二醇、三乙醇胺,以及甘油、山梨醇和聚乙二醇中的任一种或其混合物,在反应时间tc后得溶液B;
d)将溶液B加入盛有溶液A的容器内,使之在反应时间td期间进行反应;以及
e)在继续搅拌下通过添加冷水而冷却从步骤d)得到的产物,添加二甲基聚硅氧烷。
13.权利要求12的方法,其中步骤a)和/或步骤b)是在至少约80℃、例如约95℃的温度下进行的。
14.权利要求12或13的方法,其中tc约为30分钟,td约为60分钟。
15.权利要求12~14任一项的方法,其中包括14~20个碳原子的所述脂肪酸或这类脂肪酸的所述混合物具有下列组成:最多约2%包括14个碳原子的成分,约47~约52%包括16个碳原子的成分,约43~约48%包括18个碳原子的成分,最多约1%包括20个碳原子的成分。
16.权利要求15的方法,其中包括14~20个碳原子的脂肪酸混合物与三乙醇胺之间的比率高于约2∶1,优选高于约3∶1,例如约3.6∶1。
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