[发明专利]皮肤制剂

说明书

本发明涉及包括亲脂性成分和亲水性成分的供皮肤上施用的皮肤制剂。该皮肤制剂可有效抗皮肤刺激，保护皮肤以抗有害物质并且还可用作载体。本发明还涉及制备所述皮肤制剂的方法及其各种应用。

长时间以来人们应用皮肤制剂使皮肤更柔软和更富有弹性感。然而，近来我们的皮肤以日益增大的程度暴露于多种外源物质中，这些物质可能不同程度地是刺激性的和/或有害的。由于后一种原因，所以现在比以前越来越多地将皮肤制剂用于医疗目的。还有，变态反应的日益流行使得越来越多的人经历与接触性皮炎相关的问题，这些问题可通过施用某种软膏或其它局部制品来治疗。

皮肤问题可能出现在身体的不同部位。例如，现在手的皮肤必须耐受从强洗涤剂到脱水液体范围内的任何物质，常常伴随机械撞击。那些从事某些职业的人比其他人暴露得更多，尤其是就接触化学品而言。应用尿布的婴儿常常表现出尿布皮炎的情况，而长时间在湿气重的环境中度过的人们可能必须处理他们的皮肤以抗脱水。还可能在膝范围内、脚上等引起皮肤问题，所以对它们的治疗经常是不可避免的。

通常，为了保护皮肤以防有毒物质，已应用了一类称为屏障软膏的皮肤制剂。这些软膏的效用是在皮肤上构成一层膜，于是形成一层薄层，它不能透过外部的刺激物。因此，这类软膏依靠封闭的原理，它是指在皮肤上构成一层覆盖层，于是只要它保持在应有的位置上，它就形成一定程度的保护作用。因此，甚至很小的机械影响(例如可能因皮肤与衣服等之间的接触而引起)，将除去软膏层从而消除该保护屏障。所述屏障软膏的其它缺点有：由于它们的不透性，它们既提高使用者的体温又防止出汗，这反过来给其使用者带来不舒适感。该屏障软膏的另一缺点是它们经常对某些物质表现出比对其它物质更好的效能。因此，可能要求不同的制剂以适应使用者可能接触到的不同物质。不用说，这在大多数情况下最不切实际，因为它要求更具体地了解将需要何种保护作用。

保护手部皮肤的另一方法是简单地应用塑料或橡胶手套。然而，在某些情况下，这是最不切实际和不合适，并且在长时间使用过程中它甚至可能不利于健康，因为使用者的体热会使塑料手套内层轻易变得潮湿。此外，在某些情况下甚至塑料手套也不能提供令人满意的保护作用，因为一些物质(例如溶剂)能扩散通过塑料和/或橡胶，于是接触并渗入皮肤。最后，应用手套的另一缺点是经常由手套材料引起的过敏反应。

本发明通过提供一种皮肤制剂而解决了上述问题，该皮肤制剂能在皮肤中形成渗透性(即半透性)膜。该渗透膜将保护皮肤以抗有害物质。此外，它将提供给皮肤从任何缺陷复原的改善了的能力。本发明的皮肤制剂包括作为两相存在于其中的亲脂性成分和亲水性成分。由于有这两相，该皮肤制剂将在皮肤内数个层次上同时起作用。于是，它将增强皮肤的固有性能，而不是象常规皮肤软膏那样仅仅为皮肤提供物质以减轻症状。

图1示出放大倍数为600×的未处理过的人皮肤，它清楚地揭示了损伤的细胞膜之间有明显的间隙(speces)。

图2示出放大倍数为150×的人皮肤，在拍摄该图片前45分钟，它被本发明的皮肤制剂处理过。

因此，本发明涉及一种供皮肤上局部施用的皮肤制剂。该皮肤制剂包括呈两相体系的亲脂性成分和亲水性成分，由此它能在皮肤内形成渗透性(即半透性)膜。这样，本发明的皮肤制剂构成了二维过滤膜，由此而实现了一种全新的作用模式。该皮肤制剂的亲脂性成分将防止水和水溶性物质与处理过的皮肤的亲水性部分之间的任何直接接触，这就会防止皮肤脱水。此外，当应用时，将在亲脂性区内以这种方式产生亲水中心以致正常的出汗实际上根本不受影响。这将有利地防止因使用本皮肤制剂而引起皮肤的任何温度升高。在本申请中，术语“渗透膜”旨在表示这种半透膜，即它象正常的健康活有机体的细胞壁构成的那样。由于本发明的皮肤制剂形成和再生这种渗透膜，所以皮肤保持尤其是水分和热的流出与流入之间平衡的固有能力将会得到保持和/或恢复。假定本发明的皮肤制剂将以比仅仅明显的保护功能更多的方式帮助和增强皮肤，于是形成接近最优天然性能的更健康皮肤。

因此，在其第一个方面中，本发明涉及从亲脂性成分和亲水性成分制备的皮肤制剂。在一个优选的实施方案中，所述亲脂性成分选自具有十四到二十个碳原子的脂肪酸或其任意混合物和二甲基聚硅氧烷(dimethicone)，所述亲水性成分选自三乙醇胺、单丙二醇、甘油、山梨醇、聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮。

在一个优选的实施方案中，本发明的皮肤制剂是从一种包括所述脂肪酸或其混合物的亲脂性成分和一种包括三乙醇胺的亲水性成分制备的，脂肪酸(混合物)：三乙醇胺的摩尔比优选高于1。