[发明专利]具有抗精子生成活性的六氢茚并吡啶化合物

权利要求书

1.一种具有如下结构式的化合物以及该化合物和其酸加成盐的混合物，

其中该化合物具有如结构式(I)中所示的相对立体化学或是其对映体，其中

R¹是直链或支链C_1-6烷基；

R²是氢、直链或支链C_1-6烷基；

R³是羧基或在哺乳动物生理条件下能代谢成或转化成羧基的功能团；

R⁴是卤素。

2.权利要求1的化合物，其中R³是CHO、CH₂OH、COOH、R为C_1-10烷基的COOR、C_6-10芳基或C_7-10芳烷基或者R³是R为如上定义的CH₂OC(O)R。

3.权利要求2的化合物，其中R³是R为C_1-3烷基的COOR。

4.权利要求3的化合物，其中R是甲基。

5.权利要求1的化合物，其中R³是羟甲基。

6.权利要求1的化合物，其中R³是甲酰基。

7.权利要求1的化合物，其中R³是羧基。

8.权利要求1的化合物，其中R³是R为C_1-6烷基的CH₂OC(O)R；

9.权利要求1的化合物，其中R¹是C_1-3烷基。

10.权利要求1的化合物，其中其R²是C_1-3烷基。

11.权利要求1的化合物，其中R²是氢。

12.权利要求1的化合物，其中该化合物是单一对映体且有抗精子生成活性。

13.权利要求1的化合物，其中该化合物为两个对映体的混合物。

14.权利要求1的化合物，其中R⁴是氯、溴或碘。

15.权利要求14的化合物，其中R¹是乙基，R²是氢，R³是COOH或COOCH₃，R⁴是碘、溴或氯。

16.一种药物组合物，其包含抗精子生成有效量的权利要求1的化合物和载体或稀释剂。

17.一种药物组合物，其包含抗精子生成有效量的权利要求15的化合物和载体或稀释剂。

18.一种在哺乳动物中抑制精子生成的方法，包括给该哺乳动物施用抗精子生成有效量的权利要求1的化合物。

19.一种在哺乳动物中抑制精子生成的方法，包括给该哺乳动物施用抗精子生成有效量的权利要求15的化合物。

20.一种诊断睾丸功能失常的方法，包括给睾丸功能失常的哺乳动物施用有效量的用一个或多个放射性原子取代的权利要求1的化合物，且确定放射性的量或分布。

21.权利要求20的方法，其中该放射性原子是¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹⁸F、¹¹C、¹⁴C或³H。

22.一种哺乳动物的绝育方法，包括施用足够抗精子生成的量的权利要求1的化合物和施用足够的时间使得该哺乳动物不育。