[发明专利]制备依普沙坦的方法无效
| 申请号： | 98802484.5 | 申请日： | 1998-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN1085208C | 公开（公告）日： | 2002-05-22 |
| 发明（设计）人： | J·R·弗里萨克;L·刘;C·S·拉包 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,周慧敏 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 依普沙坦 方法 | ||
1.制备依普沙坦，即式(I)所示化合物或其可药用盐的方法，该方法包括在减压下和在催化剂哌啶或在过量丙酸中的哌啶鎓丙酸盐存在下，将式(II)化合物或其酸或碱加成盐与式(III)化合物反应，其中R’代表C1-4烷基，然后水解掉R’酯基，并且任选地形成可药用盐。
2.根据权利要求1的方法，其中式(II)化合物是
3.根据权利要求1的方法，其中式(I)化合物的可药用盐是甲磺酸盐。
4.根据权利要求1的方法，其中所述的催化剂是哌啶鎓丙酸盐和过量丙酸。
5.根据权利要求1的方法，其中反应压力是减至约9-13英寸汞柱。
6.根据权利要求1的方法，其中反应压力是减至11英寸汞柱。
7.根据权利要求1的方法，其中所述的催化剂是哌啶。
8.制备依普沙坦，即式(I)所示化合物或其可药用盐的方法，该方法包括在减压下和在催化剂哌啶或在过量丙酸中的哌啶鎓丙酸盐存在下，将式(IV)化合物或其酸或碱加成盐与式(III)化合物反应，其中R’代表C1-4烷基，然后水解掉R’酯基，并且任选地形成可药用盐。
9.根据权利要求8的方法，其中式(I)化合物的可药用盐是甲磺酸盐。
10.根据权利要求8的方法，其中所述的催化剂是哌啶鎓丙酸盐和过量丙酸。
11.根据权利要求8的方法，其中反应压力是减至约9-13英寸汞柱。
12.根据权利要求8的方法，其中反应压力是减至11英寸汞柱。
13.根据权利要求8的方法，其中所述的催化剂是哌啶。
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