[发明专利]带保护基的氨基糖无效

专利信息
申请号: 98802900.6 申请日: 1998-02-27
公开(公告)号: CN1248976A 公开(公告)日: 2000-03-29
发明(设计)人: 伊斯特万·托特;久洛·戴卡尼;巴里·凯拉姆 申请(专利权)人: 阿尔开密亚有限公司
主分类号: C07H1/00 分类号: C07H1/00;C07H5/06;C07H15/18;C08B37/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 林晓红
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 保护 氨基
【权利要求书】:

1.一种化合物,该化合物包含携带一个或多个由通式I或通式II的2-取代的-1,3-二氧代化合物保护的伯胺基的糖:

其中

R1和R2可以相同或不同,并且各自是氢或C1-4烷基,

R’是氨基糖,葡基胺或包含至少一个氨基糖或一个葡基胺单位的寡糖,其中糖经由氨基连接,

并且R″是烷基,取代的烷基,芳基,取代的芳基,环烷基或取代的环烷基。

2.根据权利要求1的化合物,其中保护基具有通式I,并且R1和R2两者都是甲基。

3.根据权利要求1的化合物,其选自由表1中所描述的化合物1到23、表2中所描述的化合物24和表3中所描述的化合物25到27组成的组。

4.一种用于溶液相合成含糖化合物的试剂,其包含通式I或通式II的环状2-取代的-1,3-二氧代化合物,

其中

R1和R2可以相同或不同,并且各自是氢或C1-4烷基,

R’是氨基糖,葡基胺或包含至少一个氨基糖或一个葡基胺单位的寡糖,其中糖经由氨基连接,

并且R″是烷基,取代的烷基,芳基,取代的芳基,环烷基或取代的环烷基。

5.根据权利要求4的试剂,其中保护基具有通式I,并且R1和R2两者都是甲基。

6.一种接头-糖类复合物,其包含接头基团和含有通式I或通式II的保护基的糖类化合物,

其中

R1和R2可以相同或不同,并且各自是氢或C1-4烷基,

R’是氨基糖,葡基胺或包含至少一个氨基糖或一个葡基胺单位的寡糖,其中糖经由氨基连接,

并且R″是烷基,取代的烷基,芳基,取代的芳基,环烷基或取代的环烷基。

7.一种用于固相寡糖合成的树脂-接头-糖类支持体,其包含接头基团,树脂以及包含通式I或通式II的保护基的糖类化合物:

其中

R1和R2可以相同或不同,并且各自是氢或C1-4烷基,

R’是氨基糖,葡基胺或包含至少一个氨基糖或一个葡基胺单位的寡糖,其中糖经由氨基连接,

并且R″是烷基,取代的烷基,芳基,取代的芳基,环烷基或取代的环烷基。

8.一种寡糖的溶液相合成方法,该方法包括依次将单糖或寡糖基团连接到如权利要求6中所限定的接头-糖类复合物上的步骤。

9.根据权利要求8的方法,其用于合成氨基糖苷化合物。

10.一种寡糖的固相合成方法,该方法包括依次将单糖或寡糖基连接到如权利要求7中所限定的树脂-接头-糖类支持体上的步骤。

11.根据权利要求8-10之任一的方法,其用于组合合成。

12.一种用于寡糖固相合成或组合合成的试剂盒,其包含根据权利要求6的接头-糖类复合物或权利要求7的树脂-接头-糖类支持体,并且任选地包含一种或多种其它试剂,如适于固相或组合合成的部分活化或差异活化的充分保护的糖类、保护剂、脱保护剂、树脂和/或溶剂。

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