[发明专利]提高放射性标记化合物的组织积累的方法

权利要求书

1.一种在患者的靶细胞内选择性积累受体依赖性放射性标记化合物的方法，其中靶细胞选自肿瘤细胞和生血管细胞，其中靶细胞表达放射性标记化合物的受体，所述方法包括在长于两小时的时间内通过输注给患者施用一定剂量的放射性标记化合物，其中放射性标记化合物在靶细胞中产生的残留时间至少是通过给患者快速浓注施用相同总剂量的相同放射性标记化合物所产生的放射性标记化合物在靶细胞中的残留时间的1.5倍。

2.权利要求1的方法，其中输注的速率大约等于放射性标记化合物被靶细胞进行细胞吸收和转移到核的速率。

3.权利要求1的方法，其中输注的时间在大约4小时到大约30天之间。

4.权利要求1的方法，其中输注的时间在大约24小时到大约5天之间。

5.权利要求1的方法，其中所述靶细胞是肿瘤细胞。

6.权利要求5的方法，其中所述放射性标记化合物包括结合到放射性同位素上的受体依赖性肽。

7.权利要求6的方法，其中所述受体依赖性肽选自神经生长因子、成纤维细胞生长因子、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、缩胆囊素、血管活性肠肽、胃泌素释放肽、白血病抑制因子、促生长素抑制素、催产素、铃蟾肽、降钙素、精氨酸血管升压素、血管紧张素II、心钠素、胰岛素、胰高血糖素、催乳素、生长激素、促性腺激素、促甲状腺释放激素、生长激素释放激素、促性腺激素释放激素、促肾上腺皮质素释放素、白细胞介素、干扰素、转铁蛋白、P物质、神经调节肽、神经降压素、神经肽Y、阿片样物质及其衍生物和类似物。

8.权利要求6的方法，其中所述受体依赖性肽是促生长素抑制素。

9.权利要求6的方法，其中所述受体依赖性肽是促生长素抑制素类似物。

10.权利要求9的方法，其中所述促生长素抑制素类似物选自生长抑素八肽、pentetreotide、vapreotide、lanreotide、WOC-3、WOC-3b、WOC-4a以及JIC-2D。

11.权利要求9的方法，其中所述促生长素抑制素类似物是pentetreotide。

12.权利要求9的方法，其中所述促生长素抑制素类似物是WOC-4a。

13.权利要求9的方法，其中所述促生长素抑制素类似物是WOC-3b。

14.权利要求6的方法，其中所述放射性同位素具有从约1小时到约60天的半衰期。

15.权利要求6的方法，其中所述放射性同位素具有从约2小时到约60天的半衰期。

16.权利要求6的方法，其中所述放射性同位素具有从约12小时到约60天的半衰期。

17.权利要求6的方法，其中所述放射性同位素选自⁶⁷Ga、^IIIIn、^99mTc、⁹⁰Y、⁸⁶Y、¹⁶⁹Yb、¹⁸⁸Re、¹²⁵I、¹²⁴I、¹²³I、¹²⁹I、¹³¹I和⁷⁷Br。

18.权利要求6的方法，其中所述放射性同位素是¹¹¹In。

19.权利要求6的方法，其中所述放射性同位素是¹²⁵I。

20.权利要求6的方法，其中所述放射性同位素是¹³¹I。