[发明专利]活性蛋白C制剂

权利要求书

1.一种含有活性蛋白C和选自甘露糖醇，海藻糖，棉子糖，和蔗糖，及其混合物的填充剂的稳定冻干制剂。

2.权利要求1的制剂，其中填充剂是蔗糖，海藻糖或棉子糖。

3.权利要求2的制剂，其中填充剂是蔗糖或棉子糖。

4.权利要求3的制剂，其中填充剂是蔗糖。

5.权利要求1的制剂，其进一步含有可药用的盐。

6.权利要求5的制剂，其中重量比是大约1份活性蛋白C，大约7-8份盐和大约5-7份填充剂。

7.权利要求6的制剂，其中重量比是大约1份活性蛋白C，大约7.2-7.8份盐和大约5.5-6.5份填充剂。

8.权利要求7的制剂，其中重量比是大约1份活性蛋白C，大约7.6份盐和大约6份填充剂。

9.权利要求8的制剂，其中盐是氯化钠。

10.权利要求9的制剂，其中填充剂是蔗糖。

11.权利要求1的制剂，其进一步含有可药用的缓冲剂。

12.权利要求11的制剂，其中所述缓冲剂选自Tris-乙酸盐，柠檬酸钠，或磷酸钠。

13.权利要求12的可药用的缓冲剂，其中所述缓冲剂是柠檬酸钠。

14.一种含有大约2.5mg/ml活性蛋白C，大约15mg/ml蔗糖，和大约20mg/ml氯化钠的稳定冻干制剂。

15.一种含有大约5mg/ml活性蛋白C，大约30mg/ml蔗糖，和大约38mg/ml氯化钠的稳定冻干制剂。

16.一种制备权利要求1的制剂的方法，包括冻干含有活性蛋白C和选自甘露糖醇，海藻糖，棉子糖，和蔗糖，及其混合物的填充剂的溶液。

17.权利要求16的方法，其中填充剂是蔗糖，海藻糖或棉子糖。

18.权利要求17的方法，其中填充剂是蔗糖或棉子糖。

19.权利要求18的制剂，其中填充剂是蔗糖。

20.权利要求16的方法，其进一步含有可药用的盐。

21.权利要求20的方法，其中重量比是大约1份活性蛋白C，大约7-8份盐和大约5-7份填充剂。

22.权利要求21的方法，其中重量比是大约1份活性蛋白C，大约7.2-7.8份盐和大约5.5-6.5份填充剂。

23.权利要求22的方法，其中重量比是大约1份活性蛋白C，大约7.6份盐和大约6份填充剂。

24.权利要求16的方法，其中溶液的pH是在5.5-6.5之间。

25.权利要求24的方法，其中pH是大约5.8-6.2。

26.权利要求25的方法，其中pH是大约6.0。

27.一种制备稳定冻干制剂的方法，包括冻干含有大约2.5mg/ml活性蛋白C，大约15mg/ml蔗糖，大约20mg/ml氯化钠和柠檬酸盐缓冲剂的溶液，所述溶液具有大于5.8但是小于6.2的pH。

28.一种制备稳定冻干制剂的方法，包括冻干含有大约5mg/ml活性蛋白C，大约30mg/ml蔗糖，大约38mg/ml氯化钠和柠檬酸盐缓冲剂的溶液，所述溶液具有大于5.8但是小于6.2的pH。

29.包括含有权利要求1的制剂的一个单位剂量容器的单位剂量形式。

30.包括含有权利要求8的制剂的一个单位剂量容器的单位剂量形式。

31.治疗涉及血管内凝结的获得性疾病状态的方法，包括对需要它的患者给予权利要求1的制剂。

32.治疗涉及血管内凝结的获得性疾病状态的方法，包括对需要它的患者给药权利要求14的制剂。

33.治疗涉及血管内凝结的获得性疾病状态的方法，包括对需要它的患者给予权利要求15的制剂。

34.权利要求1至12中任一项的稳定冻干制剂作为治疗涉及血管内凝结的疾病状态的药物的用途。

35.权利要求1至12中任一项的稳定冻干制剂作为治疗血栓形成性中风的药物的用途。