[发明专利]局部用组合物无效

专利信息
申请号: 98805020.X 申请日: 1998-05-14
公开(公告)号: CN1255850A 公开(公告)日: 2000-06-07
发明(设计)人: 克莱尔·帕斯莫尔;克莱尔·吉利根 申请(专利权)人: 盖伦(化学制品)有限公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K45/06
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 过晓东
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 局部 组合
【权利要求书】:

1、一种局部用组合物,其包括至少一种在连续相中的非连续相的乳剂,所述非连续相包括第一和第二药理学活性成分的低共熔混合物,而所述连续相是由药物学上可接受的载体形成的,所述低共熔混合物的熔点低于40℃。

2、如权利要求1所述的局部用组合物,其中,所述第一药理学活性成分的熔点在35-75℃之间,优选为40-50℃,而所述第二药理学活性成分的熔点在-40至150℃之间,优选为-5至90℃。

3、如权利要求1或2所述的局部用组合物,其中,所述局部用组合物另外在所述低共熔混合物中包括第三药物学可接受的组分。

4、如权利要求3所述的局部用组合物,其中,所述第三药物学可接受的组分的熔点在40-150℃之间,优选为40-75℃。

5、如权利要求3或4所述的局部用组合物,其中,所述第三组分是第三药理学活性成分。

6、如权利要求3-5之一所述的局部用组合物,其中,所述局部用组合物另外在所述低共熔混合物中包括第四药物学可接受的组分。

7、如权利要求6所述的局部用组合物,其中,所述第四药物学可接受的组分的熔点在40-150℃之间,优选为40-75℃。

8、如权利要求6或7所述的局部用组合物,其中,所述第四组分包括第四药理学活性成分。

9、如任一前述权利要求所述的局部用组合物,其中,所述局部用组合物不包含共溶剂或其他油相,以使所述低共熔混合物基本上、优选必须包括乳剂的非连续相。

10、如任一前述权利要求所述的局部用组合物,其中,所述第一药理学活性成分选自于:二氯苯氧氯酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、烟酸甲酯、吡咯吡胺、异丙嗪、异丁嗪、硫乙秋兰姆、奥昔布宁、辣椒碱、庚酸睾酮或胆碱水杨酸盐。

11、如任一前述权利要求所述的局部用组合物,其中,所述第二药理学活性成分选自于:二氯苯氧氯酚;氯甲酚、辣椒碱、异丁嗪、胆碱水杨酸盐、烟酸甲酯;选自于芳基丙酸衍生物的非甾体抗炎药,如布洛芬、酮洛芬、苯氧苯丙酸和氟联苯丙酸,芳基乙酸衍生物,如依托度酸,以及芳基羧酸类化合物;烟酸镇痛剂如芬太尼;防真菌剂如益康唑和酮康唑;杀菌剂如莫匹罗星、三氯叔丁醇、氯洁霉素和碘;抗胆碱药如奥昔布宁;驱虫药如四咪唑;抗组织胺药如吡咯吡胺和异丙嗪;以及抗高血压药如普萘洛尔。

12、如权利要求5或8所述的局部用组合物,其中,所述第三和第四药理学活性成分选自于:二氯苯氧氯酚;氯甲酚、辣椒碱、异丁嗪、胆碱水杨酸盐、烟酸甲酯;选自于芳基丙酸衍生物的非甾体抗炎药,如布洛芬、酮洛芬、苯氧苯丙酸和氟联苯丙酸,芳基乙酸衍生物,如依托度酸,以及芳基羧酸类化合物;烟酸镇痛剂如芬太尼;防真菌剂如益康唑和酮康唑;杀菌剂如莫匹罗星、三氯叔丁醇、氯洁霉素和碘;抗胆碱药如奥昔布宁;抗高血压药如普萘洛尔;抗组织胺药如吡咯吡胺和异丙嗪;以及驱虫药如四咪唑。

13、如权利要求3或4所述的局部用组合物,其中,所述第三药物学可接受的组分是月桂酸、十八烷醇、甲醇、百里酚、肉桂酸或它们的酯。

14、如任一前述权利要求所述的局部用组合物,其中,所述药物学上可接受的载体基本上是亲水性的,所述载体基本上、优选必须包含水作为连续相。

15、如任一前述权利要求所述的局部用组合物,其中,所述药物学上可接受的载体包括至少一种凝胶剂或悬浮剂。

16、如权利要求15所述的局部用组合物,其中,所述凝胶剂或悬浮剂选自于:carbomers,改性纤维素衍生物,天然、合成或半合成的胶如黄单胞菌胶、金合欢胶和西黄蓍胶,改性淀粉,共聚物如在马来酸酐和甲基乙烯基醚之间形成的共聚物,胶体二氧化硅,以及甲基丙烯酸酯衍生物或者这些物质的混合物。

17、如任一前述权利要求所述的局部用组合物,其中,所述药物学上可接受的载体包括至少一种与任何药理学活性成分或药物学可接受的组分相容的表面活性剂。

18、如任一前述权利要求所述的局部用组合物,其中,所述局部用组合物为凝胶、洗液、混悬液、乳膏、气雾剂、透皮药贴、药用敷料以及软明胶胶囊的剂型。

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