[发明专利]用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病的类维生素A相关分子无效

专利信息
申请号: 98805131.1 申请日: 1998-03-24
公开(公告)号: CN1256630A 公开(公告)日: 2000-06-14
发明(设计)人: M·普法赫;W·莱尔恩哈特;A·范约尔 申请(专利权)人: 盖尔德马研究及发展公司
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61K31/19
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜
地址: 法国瓦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 胰岛素 依赖 糖尿病 维生素 相关 分子
【权利要求书】:

1.在有相当风险发生非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)的受治疗者中治疗和/或预防NIDDM的方法,所述方法包括给予预防或治疗有效量的至少一种选自以下的化合物:6-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘硫代)烟酸;4-(3-乙基-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘氧基)苯甲酸;4-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘硫代)苯甲酸;4-(3-异丙基-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘氧基)苯甲酸;4-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘硫代)苯甲酸;4-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘氧基)苯甲酸;4-(3-溴-5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘氧基)苯甲酸;3-甲基-4-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘硫代)苯甲酸;3-甲基-4-(3-乙基-5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘氧基)苯甲酸;或其药用可接受的盐。

2.权利要求1的方法,其中所述方法还包括给予至少一种其它抗糖尿病发生药。

3.权利要求2的方法,其中所述其它抗糖尿病发生药是噻唑烷二酮。

4.权利要求3的方法,其中所述化合物选自ciglitazone、englitazone、pioglitazone、(5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮)和troglitazone。

5.权利要求l的方法,其中系统、肠、胃肠外、局部或眼给予所述化合物。

6.权利要求l的方法,其中口服所述化合物。

7.权利要求1的方法,其中所述化合物包含于选自以下的药用可接受的形式:片剂、明胶胶囊、包糖衣片剂、糖浆、酏剂、溶液、粉剂、颗粒剂、乳剂、微球体、纳球体(nanosphere)、提供控释的脂质或聚合溶媒、软膏、乳膏、乳剂、pommade、粉剂、油膏、浸渗垫、凝胶、喷雾剂、洗剂或悬浮剂。

8.权利要求1的方法,其中所述化合物给予的日剂量为大约0.01mg/kg至100mg/kg体重,以每diem 1-3剂的速率给予。

9.权利要求1的方法,将其给予由于遗传和/或其它风险因素而有相当风险发生NIDDM的受治疗者。

10.权利要求9的方法,其中所述受治疗者是有风险发生复发性II型糖尿病的人。

11.权利要求1的方法,其中通过注射给予所述化合物。

12.适用于治疗和/或预防非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)的组合物,所述组合物包含以下组合

(i)至少一种选自以下的类维生素A相关化合物6-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘硫代)烟酸;4-(3-乙基-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘氧基)苯甲酸;4-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘硫代)苯甲酸;4-(3-异丙基-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘氧基)苯甲酸;4-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘硫代)苯甲酸;4-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘氧基)苯甲酸;4-(3-溴-5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘氧基)苯甲酸;3-甲基-4-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘硫代)苯甲酸;3-甲基-4-(3-乙基-5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘氧基)苯甲酸;或其药用可接受的盐;

(ii)至少一种噻唑烷二酮化合物;和

(iii)一种药用可接受的载体或赋形剂。

13.权利要求12的组合物,其中所述噻唑烷二酮化合物选自ciglitazone、englitazone、pioglitazone、(5-[4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮和troglitazone。

14.权利要求12的组合物,它适于口服。

15.权利要求14的组合物,它为选自以下的形式:片剂、明胶胶囊、包糖衣片剂、糖浆、酏剂、溶液、粉剂、颗粒剂、乳剂、微球体、纳球体、提供控释的脂质或聚合溶媒、软膏、乳膏、乳剂、pommade、粉剂、油膏、浸渗垫、凝胶、喷雾剂、洗剂或悬浮剂。

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