[发明专利]选择性的雌激素受体调节剂用于治疗中枢神经系统疾病无效
| 申请号： | 98805960.6 | 申请日： | 1998-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN1260792A | 公开（公告）日： | 2000-07-19 |
| 发明（设计）人： | K·R·巴勒斯;H·U·布赖安特;S·M·保尔;M·P·克纳德勒 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;A61K31/535;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠,温宏艳 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 雌激素 受体 调节剂 用于 治疗 中枢神经 系统疾病 | ||
1.一种在需此治疗的病患中治疗选自抑郁、心情不稳定和阿尔茨海默症的中枢神经系统疾病的方法，该方法包括施用治疗有效量的下式结构的化合物或其可药用盐或其前药：其中，R1和R2独立地为羟基或含有1-4个碳原子的烷氧基；和R3和R4独立地为甲基或乙基，或R3和R4与所连的氮原子共同形成1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-吗啉基或六亚甲基亚氨基环。
2.权利要求1的方法，其中所说方法包括给需此治疗的病患治疗抑郁或心情不稳定。
3.权利要求1的方法，其中所说方法包括给需此治疗的病患治疗阿尔茨海默症。
4.权利要求1的方法，其中R1和R2均为羟基。
5.权利要求2的方法，其中R1和R2均为羟基。
6.权利要求3的方法，其中R1和R2均为羟基。
7.权利要求1的方法，其中R1是羟基并且R2是含有1-4个碳原子的烷氧基。
8.权利要求2的方法，其中R1是羟基并且R2是含有1-4个碳原子的烷氧基。
9.权利要求3的方法，其中R1是羟基并且R2是含有1-4个碳原子的烷氧基。
10.权利要求1的方法，其中R3和R4与所连的氮原子共同形成1-哌啶环。
11.权利要求2的方法，其中R3和R4与所连的氮原子共同形成1-哌啶环。
12.权利要求3的方法，其中R3和R4与所连的氮原子共同形成1-哌啶环。
13.一种在需此治疗的病患中治疗抑郁或心情不稳定的方法，其包括施用治疗有效量的下式结构的化合物或其可药用盐或其前药：
其中R2为羟基或甲氧基。
14.权利要求13的方法，其中所述化合物为6-羟基-2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-(2-哌啶基乙氧基)苯氧基]苯并[b]噻吩或其可药用盐。
15.权利要求13的方法，其中所述化合物为6-羟基-2-(4-羟基苯基)-3-[4-(2-哌啶基乙氧基)苯氧基]苯并[b]噻吩或其可药用盐。
16.一种在需此治疗的病患中治疗阿尔茨海默症的方法，其包括施用治疗有效量的下式结构的化合物或其可药用盐或其前药：
其中R2为羟基或甲氧基。
17.权利要求16的方法，其中所述化合物为6-羟基-2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-(2-哌啶基乙氧基)苯氧基]苯并[b]噻吩或其可药用盐。
18.权利要求16的方法，其中所述化合物为6-羟基-2-(4-羟基苯基)-3-[4-(2-哌啶基乙氧基)苯氧基]苯并[b]噻吩或其可药用盐。
19.权利要求13的方法，其中所述的盐为盐酸盐。
20.权利要求16的方法，其中所述的盐为盐酸盐。
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