[发明专利]3-取代的3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备和用途无效

专利信息
申请号: 98806146.5 申请日: 1998-05-29
公开(公告)号: CN1260797A 公开(公告)日: 2000-07-19
发明(设计)人: G·斯泰纳;U·杜尔维贝尔;D·斯塔克;A·巴赫;K·维克;H·-J·特申多夫;F·-J·加西尔-拉多纳;F·埃姆林 申请(专利权)人: BASF公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/495;//;33300;23900)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,杨九昌
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 噻吩 嘧啶 衍生物 及其 制备 用途
【权利要求书】:

1.通式I的3-取代的3,4-二氢噻吩并[2,3-d]-嘧啶衍生物和其生理学可接受的盐,

其中

R1和R2    是氢原子或C1-C4-烷基,

R3         是未取代的或被卤素原子、C1-C4-烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、C1-C4-烷氧基、氨基、一甲基氨基、二甲基氨基、氰基或硝基一或二取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基,这些基团可以任选地与一个未取代的或被卤素原子、C1-C4-烷基、羟基、三氟甲基、C1-C4-烷氧基、氨基、氰基或硝基一或二取代的并可任选地含有1个氮原子的苯核稠合,或与含有1-2个氧原子的5-或6-员环稠合,

A        是NH或氧原子,

Y        是CH2、CH2-CH2、CH2-CH2-CH2或CH2-CH,

Z        是氮原子、碳原子或CH,Y和Z之间的键也可以是双键,

n        是2、3或4。

2.权利要求1的化合物,其中

R1和R2 是甲基,

R3      是邻甲氧基苯基、1-萘基、2-甲氧基-1-萘基、2-甲基-1-萘基,

A        是氧原子,

Y        是CH2-CH2

Z        是氮原子,

n        是2和3。

3.权利要求1-2的化合物用于制备药品的用途。

4.权利要求3的用途,用于治疗抑郁症和相关失调。

5.权利要求1-2的化合物作为5HT1B和5HT1A选择性拮抗剂的用途。

6.权利要求5的用途,其中选择性血清素拮抗作用通过抑制血清素再吸收来实现。

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