[发明专利]3-取代的3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备和用途无效
申请号: | 98806146.5 | 申请日: | 1998-05-29 |
公开(公告)号: | CN1260797A | 公开(公告)日: | 2000-07-19 |
发明(设计)人: | G·斯泰纳;U·杜尔维贝尔;D·斯塔克;A·巴赫;K·维克;H·-J·特申多夫;F·-J·加西尔-拉多纳;F·埃姆林 | 申请(专利权)人: | BASF公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/495;//;33300;23900) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,杨九昌 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 噻吩 嘧啶 衍生物 及其 制备 用途 | ||
1.通式I的3-取代的3,4-二氢噻吩并[2,3-d]-嘧啶衍生物和其生理学可接受的盐,
其中
R1和R2 是氢原子或C1-C4-烷基,
R3 是未取代的或被卤素原子、C1-C4-烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、C1-C4-烷氧基、氨基、一甲基氨基、二甲基氨基、氰基或硝基一或二取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基,这些基团可以任选地与一个未取代的或被卤素原子、C1-C4-烷基、羟基、三氟甲基、C1-C4-烷氧基、氨基、氰基或硝基一或二取代的并可任选地含有1个氮原子的苯核稠合,或与含有1-2个氧原子的5-或6-员环稠合,
A 是NH或氧原子,
Y 是CH2、CH2-CH2、CH2-CH2-CH2或CH2-CH,
Z 是氮原子、碳原子或CH,Y和Z之间的键也可以是双键,
和
n 是2、3或4。
2.权利要求1的化合物,其中
R1和R2 是甲基,
R3 是邻甲氧基苯基、1-萘基、2-甲氧基-1-萘基、2-甲基-1-萘基,
A 是氧原子,
Y 是CH2-CH2,
Z 是氮原子,
和
n 是2和3。
3.权利要求1-2的化合物用于制备药品的用途。
4.权利要求3的用途,用于治疗抑郁症和相关失调。
5.权利要求1-2的化合物作为5HT1B和5HT1A选择性拮抗剂的用途。
6.权利要求5的用途,其中选择性血清素拮抗作用通过抑制血清素再吸收来实现。
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