[发明专利]包含ACE抑制剂作为活性成分的控释药物制剂

权利要求书

1、一种药物制剂，其包括或由以下组分组成；

(i)初始剂量的活性成分，其是由活性成分和任选的赋形剂提供的；

(ii)第一缓释类型的丸剂，活性成分和任选的赋形剂被包衣包覆在其中，以及

(iii)第二缓释类型的丸剂，活性成分和任选的赋形剂被包衣包覆在其中，

其中，所述活性成分是ACE抑制剂，而且以重量计，根据(ii)和(iii)的包衣的用量比例为1∶2-1∶7。

2、如权利要求1所述的制剂，其特征在于，以重量计，根据(ii)和(iii)的包衣的用量比例为约1∶5。

3、如权利要求1或2所述的制剂，其特征在于，所述ACE(血管紧张肽转化酶)抑制剂是巯甲丙脯酸、莫西普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、螺普利、tandolapril、它们的混合物和/或药物学上可接受的盐、特别是盐酸盐、尤其是perindopril erbumin。

4、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于，所述初始剂量中的活性成分为粉末、颗粒和/或丸剂形式。

5、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于，所述第一和第二缓释类型的丸剂是如下制得的：用相应的包衣包覆丸剂剂型的初始剂量。

6、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于，用于第一和第二类型之缓释丸剂的包衣是耐胃液的包衣，特别是以聚甲基丙烯酸、尤其是Eudragit S为基础的。

7、如权利要求6所述的制剂，其特征在于，除聚甲基丙烯酸外，所述包衣不具有其他相等或更大酸度的组分。

8、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于，所述包衣包括常规成膜剂和/或赋形剂，特别是邻苯二甲酸二丁酯、聚乙二醇、柠檬酸三乙酯(Citroflex)、乙基纤维素(Aquacoat)、二氧化钛和/或羟丙基甲基纤维素。

9、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于，所述初始剂量中的活性成分的含量为制剂中总活性成分含量的5-30重量％。

10、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于，第一组分与第二组分及第三组分的重量比在1∶1∶1-1∶10∶10的范围内，特别是约为1∶1∶2。

11、如任-前述权利要求所述的制剂，其特征在于，丸剂形式的初始剂量、第一缓释丸剂和/或第二缓释丸剂中的活性成分含量为10-50重量％，而且三种组分中的活性成分含量可相同或不同。

12、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于，初始剂量：第一缓释丸剂：第二缓释丸剂中活性成分含量的比例为1∶3∶3-1∶10∶10，特别是1∶2.5∶4。

13、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于具有与以下的重量比例：

初始剂量：10-30重量％，

第一类型之缓释丸剂：20-40重量％，以及

第二类型之缓释丸剂：40-60重量％，

上述三种组分的总量为100重量％。

14、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于具有以下重量比例：

初始剂量：22.9重量％，

第一类型之缓释丸剂：25.8重量％，以及

第二类型之缓释丸剂：51.3重量％，

上述三种组分的总量为100重量％。

15、如任一前述权利要求所述的制剂，其为胶囊剂、特别是明胶胶囊，该胶囊包括所有上述三种组分。

16、如权利要求15所述的制剂，其特征在于，所述胶囊所包括的活性成分的量为每日剂量或单一剂量。

17、如权利要求15或16所述的制剂，其特征在于，所述胶囊所包括的巯甲丙脯酸的量为每日剂量或单一剂量，特别是在25-300mg、更特别是在50-200mg、尤其是在75-150mg的范围内。

18、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于，以每日剂量或单一剂量计，作为活性成分之巯甲丙脯酸的初始剂量为5-30mg。

19、如任一前述权利要求所述的制剂，其特征在于，用微晶纤维素和/或乳糖作为赋形剂。