[发明专利]前列腺素药用组合物无效

专利信息
申请号: 98806194.5 申请日: 1998-06-17
公开(公告)号: CN1260778A 公开(公告)日: 2000-07-19
发明(设计)人: P·德尔索达托 申请(专利权)人: 尼科克斯公司
主分类号: C07C405/00 分类号: C07C405/00;//
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 前列腺素 药用 组合
【权利要求书】:

1.下列通式的化合物或它们的组合物:

               A-X1-NO2        (I)用作药物,尤其是作为治疗阳痿的药物,其中:

               A=R(CRaRbO)u(COX)t    (II)其中:

t和u为整数并且等于0或1;

X=O、NH、NR1c,其中R1c为具有从1至10个碳原子的线性的或分枝的烷基;

Ra和Rb彼此相同或不同,为H、C1-C3烷基;

R为具有下式的基团:

这里m0为整数并且具有0或1的值;

这里式III的多种取代基的含义如下所示:

当t=1,u=0和m0=1时:

R1=H;具有1至6个碳原子的烷基,优选为1至3个碳原子的烷基,或为游离化合价;

R2=OH,O-以便于当R1为游离化合价时与R1并且与15位的碳原子形成基团C=O;

R3、R4彼此相同或不同,等于R1;或者它们中的一个为键O-,而另一个为游离化合价以便它们同碳原子C6形成基团C=O;

R5、R6可彼此相同或不同,等于R1;当R5和R3各为游离化合价时,R5和R3在C5和C6之间形成双键;

R7、R8、R9、R10可彼此相同或不同,具有与R1相同的含义;当R7或R9并且同时R8或R10各为游离化合价时,在C13和C14之间存在双键;

R11=R1

R12=R11或OH;

R13、R14、R15、R16可彼此相同或不同,等于R1;当R13或R15并且同时R14或R16各为游离化合价时,在C3和C2之间存在双键;

R17、R18可彼此相同或不同,等于R1

R19、R20可彼此相同或不同,等于R1;当R6或R5并且R19或R20为游离化合价时,在C4和C5之间存在双键;

R21、R22、R23、R24可彼此相同或不同,等于R1

R25、R26可彼此相同或不同,等于R1,但是R25和R26不能都为游离化合价;

R27、为线性或分枝的具有一至六个碳原子的烷基;

B等于基团O=(前列腺素分子9位上碳原子的酮基基团)或为OH或-O-;

当在8位上没有脂肪链C7-C2时,在它的位置上存在烷基芳香残基;它以下列方式连结于式(III)(B=-O-):其中m1为从1至6的整数,优选为1至3;

Ra和Rb可彼此相同或不同,如上所定义;

当t=0,u=1和m0=1时,各种取代基的含义如上所定义;

当t=1,u=0和m0=0时,各种取代基的含义如上所定义并且

C16任选通过桥基团-O-连结到芳香基团或烷基-aril基团上,在这里该芳基能被取代,优选用卤素,更优选用Cl、F取代;所述芳基基团也能含有杂原子如O、N;该烷基-aril基团的烷基为从1至3个碳原子的脂肪链时,优选地为-CH2-;

式A-X1-NO2中的X1为选自下列的二价连接桥:

-Y

Y为线性的或可能时为分枝的封端的C1-C20亚烷基氧,优选具有2至5个碳原子或者为任选取代的封端的C5-C7环亚烷基氧;

这里n3为从0至3的整数;

这里nf’为从1至6的整数,优选从2至4;

这里R1f=H,CH3和nf为从1至6的整数,优选从2至4。

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