[发明专利]前列腺素药用组合物无效
申请号: | 98806194.5 | 申请日: | 1998-06-17 |
公开(公告)号: | CN1260778A | 公开(公告)日: | 2000-07-19 |
发明(设计)人: | P·德尔索达托 | 申请(专利权)人: | 尼科克斯公司 |
主分类号: | C07C405/00 | 分类号: | C07C405/00;// |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 前列腺素 药用 组合 | ||
1.下列通式的化合物或它们的组合物:
A-X1-NO2 (I)用作药物,尤其是作为治疗阳痿的药物,其中:
A=R(CRaRbO)u(COX)t (II)其中:
t和u为整数并且等于0或1;
X=O、NH、NR1c,其中R1c为具有从1至10个碳原子的线性的或分枝的烷基;
Ra和Rb彼此相同或不同,为H、C1-C3烷基;
R为具有下式的基团:
这里m0为整数并且具有0或1的值;
这里式III的多种取代基的含义如下所示:
当t=1,u=0和m0=1时:
R1=H;具有1至6个碳原子的烷基,优选为1至3个碳原子的烷基,或为游离化合价;
R2=OH,O-以便于当R1为游离化合价时与R1并且与15位的碳原子形成基团C=O;
R3、R4彼此相同或不同,等于R1;或者它们中的一个为键O-,而另一个为游离化合价以便它们同碳原子C6形成基团C=O;
R5、R6可彼此相同或不同,等于R1;当R5和R3各为游离化合价时,R5和R3在C5和C6之间形成双键;
R7、R8、R9、R10可彼此相同或不同,具有与R1相同的含义;当R7或R9并且同时R8或R10各为游离化合价时,在C13和C14之间存在双键;
R11=R1;
R12=R11或OH;
R13、R14、R15、R16可彼此相同或不同,等于R1;当R13或R15并且同时R14或R16各为游离化合价时,在C3和C2之间存在双键;
R17、R18可彼此相同或不同,等于R1;
R19、R20可彼此相同或不同,等于R1;当R6或R5并且R19或R20为游离化合价时,在C4和C5之间存在双键;
R21、R22、R23、R24可彼此相同或不同,等于R1;
R25、R26可彼此相同或不同,等于R1,但是R25和R26不能都为游离化合价;
R27、为线性或分枝的具有一至六个碳原子的烷基;
B等于基团O=(前列腺素分子9位上碳原子的酮基基团)或为OH或-O-;
当在8位上没有脂肪链C7-C2时,在它的位置上存在烷基芳香残基;它以下列方式连结于式(III)(B=-O-):其中m1为从1至6的整数,优选为1至3;
Ra和Rb可彼此相同或不同,如上所定义;
当t=0,u=1和m0=1时,各种取代基的含义如上所定义;
当t=1,u=0和m0=0时,各种取代基的含义如上所定义并且
C16任选通过桥基团-O-连结到芳香基团或烷基-aril基团上,在这里该芳基能被取代,优选用卤素,更优选用Cl、F取代;所述芳基基团也能含有杂原子如O、N;该烷基-aril基团的烷基为从1至3个碳原子的脂肪链时,优选地为-CH2-;
式A-X1-NO2中的X1为选自下列的二价连接桥:
-Y
Y为线性的或可能时为分枝的封端的C1-C20亚烷基氧,优选具有2至5个碳原子或者为任选取代的封端的C5-C7环亚烷基氧;
这里n3为从0至3的整数;
这里nf’为从1至6的整数,优选从2至4;
这里R1f=H,CH3和nf为从1至6的整数,优选从2至4。
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