[发明专利]银杏内酯的新型糖基化衍生物,它们作为药物的用途及包含该衍生物的药物组合物

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于，其相应于通式(I)其中，W、X、Y和Z独立地表示H、OH、直链或支链的烷氧基或O-Gs基团，Gs-OH表示单糖或二糖、或其一种衍生物或类似物，

其中W、X、Y或Z中至少一个表示O-Gs基团。

2.根据权利要求1的化合物，其特征在于，X表示OH或O-Gs基团，Gs-OH表示单糖或二糖、或其一种衍生物或类似物，和

-W表示OH或O-Gs基团，Y表示H和Z表示H；

-或W表示OH或O-Gs基团，Y表示OH或O-Gs基团和Z表示H；

-或W表示OH或O-Gs基团，Y表示OH或O-Gs基团和Z表示OH或O-Gs基团；

-或W表示OH或O-Gs基团，Y表示H和Z表示OH或O-Gs基团；

-或W表示H，Y表示OH或O-Gs基团和Z表示OH或OGs基团；

-或W表示OH或O-Gs基团，Y表示直链或支链的烷氧基基团，和Z表示H；

至少W、X、Y或Z之一表示O-Gs基团。

3.根据权利要求1或2的化合物，其特征在于，X表示OH或O-Gs基团，Gs-OH表示单糖或二糖、或其一种衍生物或类似物，和：

-W表示OH或O-Gs基团，Y表示H和Z表示H；

-或W表示OH或O-Gs基团，Y表示OH或O-Gs基团和Z表示H；

-或W表示OH或O-Gs基团，Y表示直链或支链的烷氧基基团，和Z表示H；

至少W、X、Y或Z之一表示O-Gs基团。

4.根据权利要求1，2或3的化合物，其特征在于，选择Gs以使Gs-OH属于下组：阿比可糖、鼠李糖、阿拉伯糖、核糖、木糖、2-脱氧核糖、葡萄糖、半乳糖、甘露糖、2-脱氧葡糖、果糖、岩藻糖、N-乙酰基葡糖胺、N-乙酰基阿洛糖胺、半乳糖胺、甘露糖胺、蔗糖、乳糖、麦芽糖、纤维二糖和海藻糖。

5.根据权利要求1-4任一项的化合物，其特征在于，选择Gs以使Gs-OH属于下组：葡萄糖和乳糖。

6.用作药物的权利要求1-5任一项的化合物。

7.药物组合物，其包含至少一种权利要求6的化合物作为活性成分。

8.根据权利要求1-5任一项的化合物在生产治疗血管疾病，特别是治疗心血管疾病的药物中的用途。

9.权利要求1-5之一的化合物的制备方法，其特征在于，该方法主要包括糖基化步骤，该步骤由以下反应组成：即使下式(III)的化合物与下式(II)的糖基二氮杂环丙烯反应，其中，W、X’、Y’和Z’独立地表示H、OH、直链或支链的烷氧基或O-Gx基团，Gx为羟基保护基，其优选在中性或碱性介质中能够被除去，W、X’、Y’和Z’中至少一个表示OH，所述的方法还包含一个或多个对于羟基的保护和/或脱保护步骤，化合物(II)为Gp-OH糖的二氮杂环丙烯衍生物，除异头碳上的羟外所有的羟基已被保护，例如被苄基或甲硅烷基保护，异头碳上的羟基和氢原子被重氮基取代。