[发明专利]银杏内酯的新型糖基化衍生物,它们作为药物的用途及包含该衍生物的药物组合物无效
| 申请号： | 98806205.4 | 申请日： | 1998-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN1260801A | 公开（公告）日： | 2000-07-19 |
| 发明（设计）人： | A·瓦塞拉;M·韦伯 | 申请（专利权）人： | 科学研究与运用咨询公司 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 银杏 内酯 新型 糖基化 衍生物 它们 作为 药物 用途 包含 组合 | ||
本发明涉及新型银杏内酯(ginkgolides)衍生物，它们作为药物的用途。这种衍生物特别可用于药物组合物。
银杏内酯的活性(包括抗-PAF(″血小板活化因子″)、对形成自由基的抑制及对释放糖皮质激素的抑制等是已知的(具体参见下述文献：DE-A 3 514 054，EP 0 431 535；Amri，Ogwuegbu，Boujrad，Drieu，Papadopoulos，内分泌学，137(12)，5707-5718)。但是，它们的药物活性受其在水中溶解性较低的限制。本申请人注意到，这些银杏内酯的糖基化导致新的水溶性产物，因而易于用于药物组合物，同时还保持银杏内酯的初始生物活性，或者还有些改善。
本发明具体涉及银杏内酯A，B，C，J或M的单、二，甚至三或四糖基化的衍生物(在下图中给出结构；这些化合物可从Ginkgobiloba银杏叶提取物分离出来，参见：“银杏内酯，化学、生物学、药理学和临床展望”，由P.Braquet编辑，J.R.Prous SciencePublishers出版，特别是第1卷(1988)和第2卷(1989))。本发明也涉及银杏内酯的烷氧基化衍生物的糖基化衍生物，烷氧基化衍生物即那些包含至少一个直链或支链烷氧基来代替羟基的衍生物(这些化合物在FR 88.14392中有述)。
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