[发明专利]生产噻唑呋林及其它C－核苷的方法

权利要求书

1.一种合成根据结构A的核苷的方法，

                      结构A

该方法包括提供按照结构B的化合物，其中L为反应基团；

                      结构B

用单一的步骤使结构B的L反应形成具有一个杂环的结构D；

                      结构D

并且用一步使该杂环芳香化；其中A为O、S、CH₂或NR其中R为H或保护基团；X为O、S、Se或NH；R₁、R₂、R₃和R₄独立为H或低级烷基；B₁、B₂和B₃独立为保护基团或低级烷基，并且Z₁、Z₂和Z₃独立为H或非H。

2.权利要求1的方法，其中L为-CN或-CHO。

3.权利要求2的方法，其中所述结构B的L反应形成结构D的步骤包括使结构B与结构C反应

                   结构C。

4.权利要求1的方法，其中所述按照结构B的化合物为结构E

                   结构E。

5.权利要求4的方法，其中所述L反应形成结构D的步骤包括使结构E与结构C反应

                   结构C

6.权利要求1的方法，其中所述置换L的步骤包括反应A

                     反应A。

7.权利要求2的方法，其中用结构D置换L。

8.权利要求7的方法进一步包括使所述化合物与选自氨基酸及取代的氨基酸试剂反应，产生按照结构F的中间体，其中R₅为H、低级烷基、胺或芳基。

9.权利要求8的方法，其中所述氨基酸包括半胱氨酸烷基酯盐酸盐。

10.权利要求8的方法进一步包括所述结构F的化合物的芳香化

                   结构F。

11.权利要求8的方法，其中所述芳香化步骤包括用活化二氧化锰处理结构F的化合物

                   结构F。

12.权利要求1的方法，所述使L反应的步骤包括反应B

                   反应B。

13.权利要求11的方法，其中所述化合物含有一个亚异丙基，并且通过用选自三氟乙酸、甲酸、乙酸、有机溶剂中的H⁺树脂或甲醇中的碘等试剂处理除去亚异丙基。

14.权利要求1-13中任何一项的方法，其中所述核苷为噻唑呋林(tiazofurin)。

15.权利要求1-13中任何一项的方法，其中所述结构B的化合物包括L-核糖。

16.权利要求15的方法，其中Z₁、Z₂和Z₃中至少有一个不是H。

17.权利要求1-13中任何一项的方法，其中所述结构B的化合物为α异构体。

18.权利要求1-13中任何一项的方法，其中所述结构B的化合物为β异构体。

19.权利要求1-13中任何一项的方法，其中A为NR，R为COCH₃，且X不是S。

20.通过权利要求1-13中任何一项方法生产的化合物，并具有按照结构A的结构，除噻唑呋林外。

21.通过权利要求1-13中任何一项方法生产的化合物，并具有按照结构A的结构，其中所述糖部分为α异构体，除噻唑呋林外。